"Фенитоин": инструкции за употреба, аналози, форма на освобождаване

Какво представлява лекарство като "Фенитоин" Инструкция за употреба, аналози на лекарства със същата активна съставка ще бъдат представени по-долу.

Химични свойства и форма на освобождаване

"Фенитоин" със същата активна съставка е антиепилептично лекарство. Това е производно на хидантоин, много подобно на барбитуровата киселина (в химическата й структура).

Разглежданото вещество е включено в списъка на важните лекарства на СЗО, както и в списъка на основните лекарства.

Фенитоин (инструкция за употребата на лекарството с този компонент ще бъде представена по-долу) е синтезиран през 1908 г. И едва през 1937 г. са открити неговите антиконвулсантни свойства.

Това вещество е прах (кристален) от бял цвят, който практически не се разтваря във вода. Това съединение може да бъде разтворено само в 1% разтвори на алкали.

В момента се произвеждат орални таблетки "Фенитоин", както и средства за парентерално приложение.

фармакология

Как действа лекарството "Фенитоин"? Инструкциите за употреба показват, че този инструмент има антиконвулсанти, антиаритмични, антиепилептични и мускулни релаксанти.

Антиконвулсивната активност на това лекарство е доста висока. Приемането му обаче не причинява сънливост и инхибиране.

Фенитоинът е ефективен биологично-електрически стабилизатор. Когато приемате високи дози от дадено вещество, това може да доведе до нарушаване на координацията на човешкото движение.

Това означава, че активира ЦНС, повишава прага на възбудимост, има антиаритмичен ефект върху сърцето и също така намалява скоростта на преминаване на импулсите чрез пакет от Gis и влакна Purkinje.

Механизъм на действие на лекарството

Каква е основата на действието на лекарството "Фенитоин"? Инструкцията казва, че принципът на неговото влияние върху човешкото тяло все още не е напълно изучен. Експертите обаче твърдят, че основната характеристика на това лекарство е способността му да стабилизира мембраните (невроните) на синаптичните връзки и тялото на нервните клетки.

Поради това, приемането на лекарството може да ограничи разпространението на невронална възбуда, както и да намали конвулсивната активност.

Характеристики на инструмента

Какво е забележително за лекарството "Фенитоин"? Инструкции за употреба съобщава, че неговото активно вещество засяга вегетативната ганглии, гръбначния мозък и мозъчна тъкан, сърце, включително проводима система, периферните нерви и гладката мускулатура на съдовете чревната и сърцето.

Приемът на това лекарство може да намали концентрацията на натрий в невроните, да улесни транспортирането на натриеви йони от клетките и да намали вътреклетъчното движение на калций.

Трябва също така да се отбележи, че въпросното лекарство засяга работата на фибробластите, невроглиите и ендокринните клетки. Също така, способността му да ускорява заздравяването на рани, потиска активността на рецепторите (глутамат), подобрява доставянето на кислород в клетките, тъканите и органите в условията на отравяне с токсини и хипоксия.

Приемането на лекарството в терапевтични дози има умерен тонизиращ ефект и успокоява, а също така не предизвиква привикване.

кинетика

Дали веществото фенитоин се абсорбира? Инструкции за употреба (форма на освобождаване на същото име лекарството е наречен по-горе) се посочва, че оралното приложение на компонент на лекарство от този сравнително лесно се абсорбира от тялото на пациента. Въпреки това, фармакокинетичните параметри на разглежданото средство могат да се различават значително в различните групи пациенти.

Най-голямата концентрация на лекарството в кръвта се достига за 5-14 часа (до 28 часа за формата на таблетката). Ефектът от оралното приложение на лекарството се наблюдава след около един час и след интравенозно приложение - след няколко минути.

Практически 80% от активното вещество се свързва с кръвните плазмени протеини. При хората с бъбречни заболявания този показател може да достигне 43%.

Според инструкцията агентът, който разглеждате, доста бързо преодолява кръвно-мозъчна бариера. В този случай тя се разпространява почти до всички тъкани и органи.

Около 5% от фенитоин се отделя чрез бъбреците. Що се отнася до останалото съединение, то се метаболизира в черния дроб, превръща се в неактивни параксифенили и глюкурониди, които след това напускат тялото заедно с жлъчката.

Как трябва да използвам фенитоин? Употребата на това лекарство е показана заедно с фенобарбитал, витамините D и K, както и други антиепилептици. Само в този случай тя ще бъде най-ефективна.

свидетелство

В какви случаи се използват лекарства с активен ингредиент, като фенитоин? Инструкциите за употреба (таблетките и разтворът трябва да се препоръчват само от опитен лекар) показват следните указания:

• епилепсия;
• период след операцията и травма (като профилактично лекарство);
• вентрикуларни и суправентрикуларни аритмии, причинени от предозиране на антидепресанти и сърдечни гликозиди;
• епилептичен статус с частични усложнени атаки и тонично-клонични припадъци;
• Синдром на Meniere;
• невралгия на тригеминалния нерв, включително с резистентност към карбамазепин;
• язвен колит или IBS (ако друга терапия е неефективна);
• нарушения на умствените процеси, психични разстройства, поведенчески разстройства;
• страбизъм и глаукома;
• нарушен процес на регенерация (изгаряния, кариес, язви и склеродермия);
• повтаряща се треска и хипоталамов синдром.

Противопоказания

Това лекарство не трябва да се използва, когато:

• кахексия или левкопения;
• кърмене;
• тежки бъбречни и чернодробни заболявания;
• сърдечна недостатъчност, AV-блокада от 2-ра или 3-та степен, брадикардия;
• свръхчувствителност към активния ингредиент;
• порфирия;
• Синдром на Morgagni-Adams-Stokes;
• бременността.

Също така, трябва да се внимава при пациенти със захарен диабет, алкохолизъм, с лупус еритематозус или хипертермия.

Лекарството "Фенитоин": инструкции за употреба

Дозата на това лекарство се избира индивидуално, в зависимост от възрастта на пациента и заболяването.

При не-епилептични заболявания дозата трябва да бъде няколко пъти по-ниска, отколкото при епилепсия. Лекарството под формата на таблетки се приема само по време на хранене.

Дневната доза на лекарството за възрастни пациенти е 1-3 таблетки (разделени на 2-3 дози). Ако е необходимо, това количество може да се увеличи до 4 таблетки на ден.

Максималната доза на лекарството на ден е 8 таблетки. В същото време пациентът може да приема само 3 таблетки наведнъж.

При лечението на деца под 5-годишна възраст те са frac14-таблетки два пъти дневно. За деца от 5-8 години - в същото количество, но 3 или 4 пъти на ден.

Децата, които вече са навършили 8 години, препоръчват да се дават 1-2 таблетки на 2 разделени дози.

Продължителността на лечението с това лекарство се определя само от специалист.

Странични ефекти

Приемането на лекарства с фенитоин може да доведе до следните нежелани последствия:

• Кожната алергия, корепообобрадния обрив (необходимо е лекарството да се отмени, докато симптомът се отстрани).
• Тежки алергични реакции (рядко се появяват), повишена температура, екстензивни кожни обриви, синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем, оток на еритема, хепатит.
• Хиперплазия на венците, макроцитоза, остеомалация, megaplasticheskaya анемия, тромбоцитопения, панцитопения, хирзутизъм, хемолитична анемия, лимфаденопатия.
• Доза-зависими заболявания на централната нервна система, на очите, устните и клепачите фибрилация, тревожност, атаксия, замайване, тремор, безсъние, раздразнителност, сензорна невропатия (срещащи се с продължителни високи дози).
• Хипертрихоза, кожни функции, хиперпигментация, загуба на тегло, полиартрит.

Трябва също така да се отбележи, че при приемане на първата доза пациентът може да развие следните нежелани реакции: стомашно-чревни нарушения, повишени нива на чернодробните ензими, гадене, диспепсия, гастролгия и гастрит. Появата на такива ефекти може да се избегне, ако вземате хапчето само по време на хранене.

Случаи на предозиране

Използването на въпросното лекарство при високи дози за дълго време може да доведе до развитие на атаксия, нистагъм, хиперкинезия, сензорна невропатия и диплопия. Също така, пациентът може да покаже увеличение на епилептичните припадъци, хипергликемия и soporus.

Следва специално да се отбележи, че това вещество няма специфичен антидот. Терапията трябва да се провежда в съответствие с проявените симптоми.

Специална информация

Разглежданият агент не може рязко да бъде премахнат от пациенти с епилепсия, тъй като това може да доведе до развитие на синдром на отнемане. Ако е необходимо да се откажете да го приемете (например с алергия или свръхчувствителност), трябва да се използват антиконвулсанти от различен вид.

Лечението с разглежданото лекарство има ефект върху холестерола, билирубина, алкална фосфатаза, чернодробни ензими, глюкоза, калций в кръвния серум, както и хормона на тироксина.

Както бе споменато по-горе, фенитоиновото вещество се метаболизира в черния дроб, поради което по време на приложението му трябва да се обърне специално внимание при хора с чернодробна недостатъчност.

Ако някога е имало повишена чувствителност към хидантоинови антиконвулсанти, то това вещество е възможно и за алергии.

По време на лечението не се разрешава на пациента да управлява автомобила, както и да извършва опасни дейности.

Аналози и рецензии

Какво може да замести антиепилептичното лекарство "фенитоин"? Аналозите на този агент съдържат същото активно вещество. Такива лекарства включват следните: "Дифенин", "Дифенилхидантоин" и "Дилантин".

Повечето от прегледите на пациентите за лекарството са добри. Те твърдят, че това лекарство се прехвърля доста лесно. Освен това има малка стойност и не губи антиконвулсивните свойства дори при продължителен прием.

Също така трябва да се отбележи, че има много положителни мнения за това лекарство, което остави пациентите, които го приеха като част от сложната терапия.