"Циклоспорин": инструкции за употреба. "Циклоспорин А": инструкцията. Капки за очи с циклоспорин

В природата съществуват вещества, които могат да потиснат клетъчния и хуморален имунитет в животинското тяло, извършван от Т-лимфоцити. Това позволи успешната трансплантация на органи и лечението на заболявания, свързани с нарушения на имунната система. Едно от тези природни съединения е циклоспоринът.

описание

Откриването на това вещество е свързано с изследването на гъбични щамове на Tolypocladium inflatum и Cylindrocarpon lucidum. Биологично активните вещества, синтезирани от тях, като циклоспорин А и С, показват имунологична активност срещу кръвни лимфоцитни клетки. Тази характеристика е открита за първи път през 1972 г. от учени от швейцарската лаборатория на компанията Sandoz. Установено е, че химическата структура на циклоспорина е неутрален липофилен цикличен ендекапептид с изразен специфичен имуносупресивен ефект.

Тя се основава на лекарства имат селективно действие върху Т-лимфоцити подтискат клетъчния и хуморален имунитет. Циклоспорин кръв инхибира продукцията на лимфокини, което намалява лимфоцитна активност, но няма ефект върху процеса на хематопоезата и работни фагоцити, което показва, че селективно действие на съединението в тялото.

Форми за дозиране

Уверете се, че сте придружени от лекарства, съдържащи циклоспорин, инструкции за употреба. Наред с други неща, той включва информация за формата на освобождаване на лекарството. Препаратите с това вещество се освобождават като:

• меки капсули с дози от 25, 50 и 100 милиграма;
• алкохолен разтвор за перорално приложение със 100 милиграма циклоспорин в един милилитър разтвор;
• маслен разтвор за перорално приложение със 100 милиграма циклоспорин в един милилитър от разтвора;
• Концентрат за получаване на инфузионен разтвор с 50 и 650 милиграма циклоспорин в един милилитър;
• капки за очи с 500 микрограма циклоспорин в един милилитър.

В зависимост от дозировката, приложението ще бъде различно: за вътрешно приложение, за инжектиране, за локално приложение.

Смята се, че скоростта на абсорбция на активния компонент, времето на натрупване на най-високата концентрация в кръвта, капсулите и вътрешния разтвор се считат за еквивалентни.

Лекарството "Циклоспорин": аналози

На фармацевтичния пазар съществуват редица лекарства, произведени в същата фармацевтична форма и имащи практически същия ефект. Активното вещество в тях е циклоспорин. Инструкциите за употреба на синоними на имуносупресори се считат за взаимозаменяеми лекарства за потискане на имунните реакции.

Сред капсулираните лекарства в меката желатинова обвивка и течните разтвори, оригиналът е лекарството "Sandimmun Neoral", произведено от швейцарската фармацевтична компания Novartis. Останалите лекарства се считат за възпроизведени по подобие на първия състав, създаден с веществото циклоспорин. Аналози като препаратите "Cyclosporin Hexal", "Ecoral", "Cycloprene", "Cyclosporin A" се освобождават под формата на капсули или разтвор за вътрешно приложение или инжекции.

Основната им цел е да намалят отхвърлянето при трансплантация на вътрешни органи или костен мозък. Те също се лекуват с автоимунни заболявания, както е видно от инструкциите за употреба, приложени към препарата "Циклоспорин". Аналозите имат същите характеристики и указания за употреба.

Механизмът на действие на лекарството "Циклоспорин А"

Ефектът на всички имуносупресивни лекарства се основава на селективния ефект върху Т-лимфоцитите. Не изключение и лекарството "Циклоспорин А". Указанието описва основните фармакодинамични механизми на действието на активния компонент, което се комбинира с рецепторните образувания в клетките. Наблюдава се намаляване на производството на интерлевкини и интерферон, което намалява експресията на IL-2 рецепторите.

Лекарството "Циклоспорин А" намалява производството на антитела, насочени към клетките и тъканите на тялото, които смятат за чужди и унищожават. Тази характеристика позволява да се намалят имунологичните разстройства и да се намали активността на автоимунните заболявания.

Ефективността на "Циклоспорин А" срещу алографти е голяма. Причината за отхвърляне на трансплантираните тъкани и органи е активирането на имунитет, създаден от Т-клетките. Те активно започват да се произвеждат под въздействието на трансплантационните антигени и да засегнат клетките на присадката, което води до тяхната смърт.

Действието на имуносупресанта води до блокиране на Т-клетъчната връзка и инхибиране на Т-лимфоцитите, произтичащи от имунните реакции. Следователно, ефективността на лекарството "Циклоспорин А" (инструкцията показва това) се постига само след потискане на антигените на присадката. Чрез разрушаването на връзката между антигена и антитялото се предотвратява некроза на клетките на трансплантираните органи.

Защо да използвате

Индикацията за употребата на инструкцията за употреба "Циклоспорин" за употреба се разделя на две категории.

Първата е трансплантация или трансплантация на донорни тъкани и органи. Лекарството се използва за предотвратяване на отхвърлянето на присаден орган или тъкан. Обикновено кожата, сърцето, костния мозък, белите дробове, черния дроб, бъбреците, панкреаса се използват като трансплантанти. Възможно е да се използва лекарството за елиминиране на отхвърлянето при използване на други имуносупресори. Втората категория включва автоимунни заболявания в тежка форма. Също така лечението се предписва при ниска ефективност на други лекарства.

Какви заболявания се лекуват с лекарството "Циклоспорин"? за използване в показания, включително инструкции разпределя остри форми на атопичен дерматит и невродермит, прояви на псориазис, ревматоиден артрит, и което засяга малките стави са възпалени. Възможно използване в увеит в центъра и задните части на окото когато възпалена хориоидея и ретината и нефротичен синдром и хормон-gormonoustoychivoy природата.

Правила за допускане

Лечението с лекарството се препоръчва само под медицинско наблюдение в болница. Обикновено се използва вътрешно или интравенозно капково, въпреки че се предпочита поглъщането на разтвора или капсулите.

Съдовете, използвани за приготвяне на разтвора за интравенозно инжектиране, трябва да бъдат направени от стъкло, а не от поливинилхлорид, така че да няма реакция с рициново масло.

За разреждане на концентрата, физиологичен разтвор от 0,9% натриев хлорид или 5% глюкозен разтвор. Правете разреждане в пропорции от 1:20 до 1: 100, в зависимост от целта. Лекарството се инжектира бавно, от два до шест часа.

Преди трансплантация на органи или тъкани, предварително се приготвя разтвор на циклоспорин в около четири до десет часа. Анти-алергичното лечение и други имуносупресори се предписват паралелно, за да се предотвратят прояви на алергия. След две седмици интравенозно приложение от лекарството преминават към перорално приложение. Дневната доза, предписана от лекар, се приема два пъти след дванадесет часа.

Капсулите се пият цели, не отварят черупката, измиват се с вода. Лекарството в течна форма, преди употреба вътре, се разрежда с вода за пиене в стъклена чаша. Инструкциите описват подробно как да разопаковате опаковката и как да наберете разтвора с градуирана спринцовка от стъклен флакон, за да изберете подходящо количество лекарство. След консумацията на разтвора, изплакнете контейнера с вода и изпийте тази течност, така че да няма загуба на дозата.

Едновременната употреба е противопоказана, наркотици и сок от грейпфрут, което намалява ефекта на лекарството, също по време на лечението е забранено от ваксинация с жива и серуми от рубеола, полиомиелит, морбили, паротит.

доза

При трансплантация до възрастни приемането започва с дневна доза от 10-14 милиграма на килограм тегло. В края на седем до четиринадесет дни лечение се измерва концентрацията на циклоспорин в кръвта. Той влияе върху скоростта на абсорбция и трансформация в организма. Този показател е важен за наблюдение, за да се предотвратят нежелани реакции и да се изключи отрицателното взаимодействие с други лекарства. След това дневната доза от това лекарство се редуцира до 3-6 милиграма на килограм тегло, тя се разделя на две приложения. Терапевтичното съдържание на циклоспорин в плазмата варира от 110 до 410 нанограма на милилитър.

след бъбречни трансплантации приемането на лекарство в доза от по-малко от три до четири mg на килограм тегло може да предизвика отхвърляне на органа.

Трансплантацията на костен мозък изисква използването на комбинация от циклоспорин и метотрексат. Няколко дни преди началото на трансплантацията пациентът започва да инжектира интравенозно от 2,5 до 5 милиграма вещество на килограм тегло на ден.

След преминаване към лечение, капсулите започват с дневна доза от 12,5 милиграма на килограм тегло, която се приема два пъти. Терапията с това количество наркотици трае от три до шест месеца. Постепенно трябва да намалите дозата до края на лечението.

За да се елиминира острото състояние, първо използвайте дневната доза на лекарството от 12,5 до 15 милиграма на килограм тегло (взети в два подхода). След петдесет и един дни дозата се намалява с пет процента на седмица, а след пет месеца наркотикът спира. В случай на втора реакция се провежда допълнително лечение с лекарството "Циклоспорин". Инструкциите за употреба, прегледите съдържат информация за оцеляването на трансплантираните органи (сърце, черен дроб). Според статистиката за една година тя достига осемдесет процента.

Лечението на автоимунни заболявания изисква специален подход при избора на доза за всяко заболяване.

Чрез употребата на лекарството "Циклоспорин", ръководството за употреба препоръчва лечението на тежък увеит. Необходимо е да започнете с дневна доза от 5-10 милиграма на килограм тегло и да се придържате към нея, докато възпалителният процес намалее и визуалната функция нормализира. Процесът на лечение е от три до шестнадесет месеца. При тежки лезии е възможна комбинация с преднизолон в доза от 200 до 600 микрограма на килограм тегло на пациента.

При тежък псориазис дневната доза е 2,5 милиграма на килограм тегло, като се използват два подхода. Дозата се увеличава с 1 милиграм на килограм тегло, но не повече от 5 милиграма на килограм, ако няма подобрения тридесет дни след началото на лечението. Приемането се анулира след шест седмици, ако лечението е неефективно.

Нефротичен синдром с нормална бъбречна функция при възрастни, лекувани с дозировка на лекарството до 6 милиграма на килограм тегло, при деца - до 5 милиграма на килограм тегло. Ако бъбречната функция е нарушена, дозата не е по-голяма от 2,5 милиграма на килограм тегло.

По време на лечението се наблюдава съдържанието на циклоспорин в кръвната плазма. За терапевтична ефективност е необходима концентрация в кръвта в количество от 60-160 нанограма на милилитър.

През първите три месеца, мониторирането на нивата на серумния креатинин трябва да бъде задължително, тъй като увеличаването на този показател може да е сигнал за началото на отхвърляне на трансплантиран орган или увреждане на бъбреците. За хората, при които бъбреците работят нормално, анализът се извършва на всеки четиринадесет дни, ако има аномалии, оценката на креатинина се измерва на всеки седем дни. При концентрация от този индекс над 200 μmol на литър за възрастни и над 140 μmol на литър за деца, лекарството се анулира.

Поради възможните токсични ефекти на лекарството, се извършва периодично проследяване на билирубина, уреята, амилазата, магнезиевия и калиевия йон в кръвта, определя се активността на чернодробните ензими.

Ревматоидният артрит е тежка форма по време на първите шест седмици третира препарат "циклоспорин" в доза от 2,5 милиграма на килограм телесно тегло, последвано от третиране с дневна доза не трябва да надвишава 4 милиграма на килограм телесно тегло. Ако лекарството е слабо толерирано, то може да бъде намалено до минимално ефективна доза. Възможна комбинация на лекарството "Циклоспорин" с малко количество глюкокортикостероиди или нестероидни противовъзпалителни средства.

Тежките форми на атопичен дерматит се лекуват чрез приемане на лекарство на ден при доза от 2,5 милиграма на килограм тегло. При отсъствие на ефект, след четиринадесет дни се предписва максимална дневна доза от 5 милиграма на килограм тегло. Ако има подобрение в състоянието, се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството.

Как се използва циклоспорин за очите? Очни капки

Имуносупресивните агенти намериха приложение в офталмологията за лечение на сух кератоконюнктивит. За тези цели също се използва циклоспорин. Очни капки със съдържание (0.05%) се издават под търговското наименование "Restasis".

Това лекарство принадлежи към групата лекарства, използвани за защита и овлажняване на роговицата на окото. Лекарството се произвежда в еднодозови флакони от 0,4 милиграма със съдържание на 500 μg активно вещество в един милилитър от разтвора.

Какъв е фармакотерапевтичният ефект на циклоспорин? Капките за очи произвеждат противовъзпалителен, имуномодулиращ ефект, потискат производството на слъзгаща секреция по време на сухия кератоконюнктивит.

Как да използвате лекарството "Restasis"

Локално се използва агент "Restasis", съдържащ циклоспорин. Инструкции за употреба Очните капки препоръчват първо разклащане във флакон, за да се получи хомогенна непрозрачна бяла емулсия. Само след това е възможно да започнете да копаем конюнктивална торбичка болно око. Тази процедура се извършва два пъти на ден, на всеки дванадесет часа. Когато използвате лекарството, не докосвайте ръба на флакона на лигавицата на очите, за да предотвратите появата на инфекция в разтвора. Важно е да запомните, че лекарството трябва да се използва веднага след отваряне на бутилката, оставащият разтвор вече не се използва, той се изхвърля.

Не използвайте лекарството "Restasis", когато носите контактни лещи. Те се отстраняват преди да се използва разтворът и можете да го поставите отново след петнадесет минути.

Приложение за животни от циклоспорин

Понастоящем този имуносупресивен агент се използва също за лечение на автоимунни заболявания при кучета и други животни.

Първоначално само хора използват циклоспорин. "Sandimmun" - маслен разтвор, съдържащ това вещество, когато се използва от различни пациенти, причинява различни концентрации на активния компонент в плазмата.

По-късно е създадена по-модерна форма - ултра-микронизиран циклоспорин ("Neoral"). Това причинява образуването на микроемулсия по време на взаимодействието с течността. Това води до подобрена абсорбция и бионаличност на лекарството, за разлика от мазен разтвор, който не се препоръчва за употреба при животни.

Създателят на ветеринарната форма на лекарството се счита за Novartis. Лицензираното лекарство е издадено през 2003 г. под наименованието "Атопика", предназначено е за лечение на атопичен дерматит при животни. До този момент неофициални имуносупресори се използват при трансплантирането на бъбреците на котки и кучета, за да се елиминират симптомите на възпалителни процеси.

Симптомите на атопичен дерматит обикновено се появяват при млади кучета и котки на възраст между шест месеца до три години. Това е хронично заболяване, характеризиращо се с повтарящи се рецидиви. Той изисква лечение през целия живот с лекарство, съдържащо циклоспорин. Инструкции за използване за животни означава "Atopika" показва възможността за използване на дългия период ефективно и безопасно.

При едновременно приемане на храна и лекарства може да има промени в абсорбцията, затова се препоръчва да приемате това лекарство два часа след или преди хранене.

Сред нежеланите последствия от употребата на лекарството най-честите нарушения са в храносмилателната система, но се проявяват в лека форма. Други нежелани реакции са признаци на хипертрихоза, хиперплазия на венците и хиперпластичен дерматит. С намаляването на дозирането на лекарството се наблюдава постепенно изчезване.

Получаване циклоспорин намалява растежа и развитието на стафилококови инфекции и патогени malassezioznogo дерматит, в терапевтична доза не предизвиква бъбречна недостатъчност, хипертония, образуването на неоплазми. Всички тези факти показват нисък риск от усложнения по време на дългосрочно лечение на атопичен дерматит при кучета.