Аналози на пеницилин. Антибиотици от групата на пеницилина: указания, инструкции за употреба

Аналозите на пеницилин са открили нови възможности за лекарите при лечението на инфекциозни заболявания. Те са по-устойчиви на ензими от бактерии и агресивна среда на стомаха, имат по-малко странични ефекти.

За пеницилините

Пеницилините са най-старите известни антибиотици. Те имат много видове, но някои от тях са загубили своето значение поради съпротива. Бактериите са способни да се адаптират и стават нечувствителни към действието на тези лекарства. Това принуждава учените да създават нови видове плесени, пеницилинови аналози с нови свойства.

Пеницилините имат ниска токсичност за тялото, доста широко приложение и добър показател за бактерицидно действие, но алергични реакции към те се срещат много по-често, отколкото биха искали лекарите. Това се дължи на органичния характер на антибиотиците. Друго негативно качество може да се дължи и на трудността при комбинирането им с други лекарства, особено със сходни в клас.

история

Първото споменаване на пеницилините в литературата е през 1963 г. в книга за индийските мъже. Те използват смес от гъби за медицински цели. За пръв път в просветения свят успяха да стигнат до Александър Флеминг, но това не се случи целенасочено, а случайно, като всички големи открития.

Преди Втората световна война английските микробиолози са работили по въпроса за промишленото производство на лекарства в необходимите количества. Същата задача беше обработена успоредно в Съединените щати. От този момент пеницилинът се превръща в най-разпространеното лекарство. Но с течение на времето, други бяха изолирани и синтезирани група антибиотици, който постепенно го изгони от подиума. В допълнение, микроорганизмите започват да развиват резистентност към това лекарство, което усложнява лечението на тежки инфекции.

Принцип на антибактериалното действие

Съставът на бактериалната клетъчна стена включва вещество, наречено пептидогликан. Групата от антибиотици с пеницилин влияе на синтеза на този протеин, потискайки образуването на необходимите ензими. Микроорганизмът умира поради невъзможността за обновяване на клетъчната стена.

Някои бактерии обаче са се научили да се противопоставят на такава брутална инвазия. Те произвеждат бета-лактамаза, която разрушава ензимите, които засягат пептидогликаните. За да се справят с тази пречка, учените трябваше да създадат аналози на пеницилин, способни да унищожат и бета-лактамаза.

Опасност за хората

Още в самото начало на ерата на антибиотиците учените си помислиха колко токсични биха станали за човешкото тяло, защото почти всички живи метрики са съставени от протеини. Но след като проведохме достатъчен брой проучвания, открихме, че пептидогликан практически не съществува в нашите организми, което означава, че наркотикът не може да причини сериозни увреждания.

Спектър на действие

Почти всички видове пеницилини действат срещу грам-положителни бактерии от рода Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium дифтерия и патогена на язва. Също така в тяхната гама от дейности са всички грам-отрицателни микроорганизми, гонококи и менингококи, анаеробни пръчки и дори някои гъби (например, актиномицети).

Учените откриват по-нови и нови видове пеницилини, опитвайки се да предотвратят свикването на бактериите с техните бактерицидни свойства, но за лечение нозокомиални инфекции тази група лекарства вече не е подходяща. Една от негативните свойства на този тип антибиотик е дисбактериозата, тъй като човешкото черво е колонизирано от бактерии, които са чувствителни към ефектите на пеницилина. Това си струва да помните, когато приемате лекарства.

Основни типове (класификация)

Съвременните учени предлагат модерно разделение на пеницилините в четири групи:

1. Естествени, синтезирани от гъби. Те включват бензилпеницилини и феноксиметилпеницилин. Тези лекарства имат тесен спектър на действие, главно на грам-отрицателни бактерии.
2. Полусинтетични препарати, имащи резистентност към пеницилинази. Те се използват за лечение на широк спектър от патогени. Представители: метицилин, оксацилин, нафцилин.
3. Карбоксипеницилини (карбепинилин).
4. Група лекарства с широк спектър на действие:
   - ureidopenitsilliny-
   - amidopenitsilliny.

Биосинтетични форми

Например, заслужава да се споменат няколко от най-разпространените наркотици в момента, които съответстват на тази група. Може би най-известният от Pennicinalis са Бицилин-3 и Бицилин-5. Те откриха група естествени антибиотици и бяха водещи в своята категория, докато не се появиха по-напреднали форми на антимикробни лекарства.

1. "Ekstentsillin". Инструкцията за употреба казва, че това е бета-лактамен антибиотик с продължително действие. Показания за неговото използване са обостряния на ревматична треска и заболявания, причинени от трепонема (сифилис, извивки и пинта). Произвежда се в прахове. Инструкциите за употреба "Extensillin" не препоръчват комбиниране с нестероидни противовъзпалителни средства (NVS) като възможно конкурентно взаимодействие. Това може да повлияе неблагоприятно на ефективността на лечението.
2. "Penicillin-Fau" принадлежи към групата на феноксиметилпеницилин. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на органите за ОНГ, кожа и лигавици, гонорея, сифилис, тетанус. Използва се като превантивна мярка след хирургични интервенции, за поддържане на ремисия с ревматизъм, малка хорея, бактериален ендокардит.
3. Антибиотикът "Ospen" е аналог на предишната подготовка. Предлага се под формата на таблетки или гранули. Не се препоръчва да се комбинира с НЗР и орални контрацептиви. Често се използва при лечението на детски болести.

Полусинтетични форми

Към тази група лекарства се съдържат химически модифицирани антибиотици, получени от мухъл плесени.

1. Първият в този списък е "Амоксицилин". Инструкция за употреба (цена - около сто рубли) показва, че лекарството има широк спектър на действие и се използва за бактериални инфекции с почти всяка локализация. Предимството му е, че е стабилно в киселинната среда на стомаха и след абсорбция концентрацията в кръвта е по-висока от тази на другите представители на тази група. Но не идеализирайте "амоксицилин". Инструкциите за употреба (цената варира в различните региони) предупреждава, че лекарството не трябва да се прилага при пациенти с мононуклеоза, алергии и бременни жени. Дългосрочното приложение е невъзможно поради значителен брой нежелани реакции.
2. Натриевата сол на оксацилин се предписва, когато бактериите произвеждат пеницилиназа. Лекарството е киселино-бързо, може да се приема перорално, добре се абсорбира в червата. Бързо се отделя от бъбреците, така че е необходимо постоянно да се поддържа желаната концентрация в кръвта. Единственото противопоказание е алергична реакция. Произвежда се под формата на таблетки или във флакони като инжекционна течност.
3. Последният представител на полусинтетичните пеницилини е ампицилин трихидрат. Инструкции за употреба (таблетки) показва, че има широк спектър на действие, засягащ грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Се понася добре от пациентите, но трябва да се обърне внимание на тези, които приемат антикоагуланти (например, хора с нарушения на сърдечно-съдовата система), тъй като лекарството усилва действието му.

разтворител

Пеницилините се продават в аптеките под формата на прах за инжектиране. Ето защо, за интравенозно или интрамускулно инжектиране, те трябва да бъдат разтворени в течността. Вкъщи можете да използвате дестилирана вода за инжектиране, изотоничен разтвор натриев хлорид или разтвор на 2% новокаин. Трябва да се помни, че разтворителят не трябва да бъде твърде топъл.

Показания, противопоказания и странични ефекти

Индикациите за лечение с антибиотици са диагнози: пулмонарен и лобуларен пневмония, емпиема, сепсис и септицемия, бактериален ендокардит, менингит, остеомиелит. През есента действие бактериална ангина, дифтерия, скарлатина, антракс, гонорея, сифилис, гнойни инфекции на кожата.

Има малко противопоказания за лечение с група пеницилини. Първо, наличието на свръхчувствителност към лекарството и неговите производни. На второ място, установената диагноза епилепсия, която не позволява въвеждането на лекарството вътре в гръбначния стълб. Що се отнася до бременността и кърменето, в този случай очакваната полза би трябвало значително да надвиши възможните рискове, тъй като плацентарната бариера е пропусклива за пеницилините. По време на приема на лекарството, детето трябва временно да бъде прехвърлено на друг начин на хранене, тъй като наркотикът прониква в млякото.

Нежеланите реакции могат да бъдат наблюдавани веднага на няколко нива.

Отстрани на централната нервна система са възможни гадене, повръщане, възбудимост, менингизъм, конвулсии и дори кома. Алергичните реакции се проявяват под формата на кожни обриви, треска, болки в ставите и подуване. Има случаи на анафилактичен шок и смърт. Поради бактерицидния ефект е възможна кандидоза на вагината и устната кухина, както и дисбиоза.

Характеристики на употреба

Трябва да се подхожда внимателно при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция, при установена сърдечна недостатъчност. Не препоръчвайте да ги използвате при хора с алергични реакции, както и тези, които имат повишена чувствителност към цефалоспорини.

Ако пет дни след започване на лечението няма промени в състоянието на пациента, тогава е необходимо да се използват пеницилинови аналози или да се замени група антибиотици. Едновременно с назначаването например на веществото "Бицилин-3", трябва да се внимава да се предотврати гъбична суперинфекция. За това са предписани противогъбични лекарства.

Необходимо е да се обясни на пациента, че прекъсването на лекарството без основание води до стабилност на микроорганизмите. И за да го преодолеете, ще са необходими по-силни лекарства, които причиняват сериозни странични ефекти.

Аналозите на пеницилин са станали незаменими в съвременната медицина. Въпреки, че това е най-ранната открита групата на антибиотиците, то все още остава от значение за лечение на менингит, гонорея и сифилис, има достатъчно широк спектър на действие и леки странични ефекти, така че може да се използва при деца. Разбира се, както всяко лекарство, пеницилините имат противопоказания и странични ефекти, но те са повече от компенсирани от възможностите за употреба.