"Methotrexate": инструкции за употреба, рецензии, аналози

Според информацията в ръководството "Methotrexate" е лекарство за борба с туморите. Името на продукта се дължи на активния компонент на метотрексат. Средно един пакет струва от 200 рубли и повече. "Methotrexate" се произвежда от австрийската фармацевтична компания "Ebevé Pharma". В рафтовете на аптеките продуктът е представен от картонени кутии, съдържащи таблетки "Methotrexate" и инструкции. В една опаковка - една кутия от пластмаса, в нея - петдесет таблетки. Всяка проба съдържа 2,5 mg от активното вещество. В допълнение, Methotrexate се произвежда като вещество за инжектиране.

Фармакологични характеристики

"Метотрексат" принадлежи към класа на антитуморни лекарства, които имат ефект на цитостатици. Агентът принадлежи към класа антиметаболити, той може да инхибира дихидрофолатната редуктаза, която участва в химичните реакции на дихидрофолиевата киселина. Следователно тялото следи количеството тетрахидрофолиева киселина, което се генерира, което е способно да транспортира въглеродните ензими, участващи в генерирането на пуринови нуклеотиди, продуктите на тяхното взаимодействие с други вещества.

Производителят в инструкциите за "Метотрексат" показва, че скоро след получаване на активното съединение в тялото, митозата се потиска на клетъчно ниво. Определено влияние оказва върху ДНК (производство, ремонт). Най-големият ефект на "Метотрексат" се проявява по отношение на тъканите, предразположени към активна пролиферация. Проучванията показват, че това е:

• епител на устната лигавица;
• чревни мембрани;
• тъкан на пикочния мехур;
• атипични злокачествени клетки;
• ембрионални структури;
• елементи на костния мозък.

Инструкцията "Метотрексат" споменава, че лекарството принадлежи към категорията не само антитуморни, но и имуносупресивни средства. Това трябва да се има предвид, когато се присвоява на пациентите в рамките на терапевтичния курс, особено продължително.

Кинетика на материята

Инструкцията за употребата на "Метотрексат" казва, че способността на организма да възприема активното съединение се определя от дозировката на лекарството. Ако едновременно използвате 30 mg, абсорбцията е достатъчно добра и бионаличността достига 60%.

Ако "Methotrexate" се използва за лечение на деца с левкемия, абсорбцията се оценява на 23-95%.

Използването на "метотрексат" инструкции на производителя обръща внимание: най-висока концентрация на активното вещество в кръвоносната система постига не по-рано от 40 минути след пристигането на таблетки в храната, но не по-късно от четири часа след поглъщане. Ако приемате таблетки по време на хранене, скоростта на абсорбция намалява, максималната концентрация в кръвоносната система намалява.

Способността за влизане в асоцииране с кръвните протеинови структури (албумини) се оценява на 50%. Скоро след абсорбцията веществото се разпределя между органите и тъканите. Най-високите показатели за натрупване са:

• черен дроб;
• бъбреци;
• далака.

Това се превръща в полиглутамати.

Инструкциите за употребата на "Метотрексат" показват възможността за кумулативен ефект в тези органи и веществото може да се натрупва в продължение на седмици и месеци.

Ако използвате лекарство в препоръчаната от производителя доза, метотрексатът практически не изтича през мозъчната бариера. Тестовете показват, че веществото прониква в майчиното мляко.

Характеристики на биологичните реакции

В инструкциите за употребата на "Метотрексат" производителят предупреждава, че при перорално приложение на лекарството метаболичният процес частично се дължи на микрофлората в чревния тракт, но по-голямата част от реакциите се дължат на черния дроб. Локализацията (черния дроб) не зависи от формата на прилагане на метотрексат към тялото на пациента.

Основният метаболит на активното съединение е полиглутаминовата форма. Това вещество има фармакологична активност, инхибира дихидрофолатната редуктаза, предотвратява реакциите на образуване на тимидин.

Ако лекарството се прилага в дози до 30 mg / m², елиминационният полуживот се изчислява на 2-4 часа в началната фаза, но последният изисква няколко големи интервали от време - до десет часа, ако дозата е малка, пет часа по-дълго, ако Methotrexate е предписан с висока доза.

Времето на полуживот, както е посочено в инструкциите за употреба на "метотрексат" (инжекции, таблетки), може значително да се увеличи, ако пациентът страда от бъбречна недостатъчност. Основният път на екскреция е тръбната, гломерулна филтрация. Веществото напуска организма с урина. Приблизително една десета от общия обем се екскретира от жлъчката, процесът на реабсорбция се осъществява в чревния тракт. Ако се открие бъбречна дисфункция, асцитът, предава се в изразена форма, елиминирането се забавя. Повторното използване на метотрексат провокира кумулативен ефект. Натрупването се извършва под формата на метаболити - полиглутамати.

Кога да използвате?

Инструкциите за "метотрексат" (инжекции, хапчета) показват, че лекарството може да подобри състоянието на пациентите, които са диагностицирани с:

• левкемия;
• псориазис в тежко състояние;
• гъбична микоза (късни етапи);
• Ревматоиден артрит (ако алтернативните методи за лечение са неефективни);
• неходжкинов лимфом;
• трофобластни патологични образувания.

Не можете!

Инструкции за употреба на таблетки "Метотрексат" съдържа препратка към невъзможността да се използва състава, ако се открие тежко, тежко нарушение на функционалността на черния дроб и бъбреците. Не използвайте, ако диагнозата съдържа препратки към:

• костномозъчна хипоплазия;
• кръвни заболявания;
• левко-, тромбоцитопения;
• анемия;
• инфекция в острия стадий.

Инструкцията за таблетки "Метотрексат" е забранено да се използва лекарство, ако пациентът страда от повишена чувствителност, чувствителност към някое съединение, използвано при приготвянето на лекарството. Подобно условие се отнася до формата за освобождаване за инжективно приложение.

"Methotrexate" е разрешен за пациенти, които са на възраст повече от три години. Лекарството не може да се използва по време на бременност и лактация. Не използвайте продукта, ако се открие синдром на имунната недостатъчност.

Специален случай

Необходимостта от особено внимателно проследяване на състоянието на пациентите, страдащи от стомашна язва или черва, е показано в инструкциите на "Метотрексат". Ампули, съдържащи активното съединение, таблетки на базата на него, са разрешени за използване при улцерозен колит, но само ако е възможно да се осигури адекватно ниво на медицинска помощ. Производителят посочва необходимостта от внимателно разглеждане, ако пациентът:

• инфекция с бактерии, вируси, патологични гъби;
• асцит;
• липса на вода в тялото;
• наличие на плеврален излив в плевралната кухина;
• подагра, нефролитиаза, споменати в медицинската история.

Можете да използвате "Метотрексат", според инструкциите в ревматоиден артрит, туморни процеси, особено ако пациентът е преминал химио терапия, радиация, но такива условия история също изисква изключително стриктно проследяване на състоянието на пациента.

Таблети: правила за приемане

Тъй като лекарството се в мненията си относно "Метотрексат" ръководство с инструкции дава ясно обяснение на правилата за използване на лекарството, така че програмата е лесно да се следват определени. Таблетките са предназначени за орално приложение и продължителността на курса и дозата се избира от лекаря, като се оценяват индивидуалните характеристики на състоянието на пациента. Така се взема предвид дали пациентът преминава химиотерапия, това, което диагнозата беше причината за назначаване на "метотрексат" (указания за употреба при ревматоиден артрит е малко по-различно от правилата за третиране на тумора), какви са индивидуалните характеристики на реакции към медикаменти.

Ако основата за назначаването на таблетки е трофобластна болест, тогава се препоръчва употребата от 15 mg до два пъти повече дневно. Целият обем се взема наведнъж. Продължителността на курса е пет дни. Ако е необходимо, програмата се повтаря, като се поддържа една седмица почивка между подходите или малко повече. Производителят посочва възможността за повтаряне на курса с тази диагноза 3-5 пъти. Характеристиките на лечението ще зависят от тежестта на токсичния ефект.

Друг метод за борба с трофобластните тумори приема 50 mg дневно в продължение на пет последователни дни, след което те правят едномесечна или по-дълга почивка. В хода на храненето се използват 300-400 mg активно вещество.

Диагнози и правила

Според прегледите и инструкциите за употреба "Methotrexate" е ефективен при откриване на неходжкинов лимфом. Наркотикът се използва като елемент на цялостна програма. За всеки квадратен метър от повърхността на тялото се прилагат 15 до 20 mg от активното съединение. Това лекарство се приема веднъж, два пъти седмично. Алтернативен вариант - 7,5 mg / m² един ден в продължение на пет последователни дни.

Прегледите и инструкциите за "Метотрексат" съдържат споменаване на ефективността на лекарството при някои форми на левкемия, но лекарството се използва само като една от точките на комплексно лечение, тъй като монотерапията няма да има подчертан ефект. Когато се взема острата форма на лимфобластна левкемия, 3,3 mg / m². Лекарството се комбинира с лекарства, съдържащи преднизолон. След постигане на ремисия, е възможно да се използва даден препарат в количество от 15 mg / m² два пъти седмично. Алтернатива: 2,5 mg / kg на всеки две седмици.

Други заболявания

Най-често хората се интересуват от, както можете да видите от въпросите и прегледайте указанията за "метотрексат" за ревматоиден артрит, но болестта - не само от класа на неракови където ефективно лечение на хапчета и инжекции. По-специално, практиката на използване на лекарството срещу псориазис е широко разпространена. Дозировката за седмица е от 10 до 25 mg. Постепенно лекарят повишава обема, като следи реакцията на пациента. Намаляването започва, когато е възможно да се постигне ясно изразен клиничен ефект. Основната задача е да разберете какви минимални количества лекарства ви позволяват да получите желания резултат.

С гъбична микоза, лекарството се предписва два пъти седмично за 25 mg, след което се регулира обемът, въз основа на реакцията на тялото. Оценявайте качеството на функциониране на кръвоносната система, страничните ефекти, реакцията на патологията. Има две възможности: намаляване на използваните обеми на лекарството или пълното му анулиране.

Най-интересното за мнозина е инструкцията за употреба на "метотрексат" при ревматоиден артрит. Лекарството се използва с доза от 7,5 mg. Този обем се консумира веднъж седмично или три пъти, поддържайки между тях дванадесетчасови интервали от време. За да получите подчертан, устойчив клиничен ефект, можете да увеличите използваните обеми до 20 mg. Инструкцията за употреба на "метотрексат" за артрит се препоръчва в минималната ефективна доза, чието избиране се извършва, като първо се постигне ефектът, след което започва да се намаляват дозите на пациента от лекарството. Задачата на лекаря е да може да избира такива обеми, когато "Methotrexate" е ефективен и неговите токсични ефекти за тялото на пациента са минимални.

Ако при деца, юноши се развие артрит в хронична форма, дозата се изчислява както следва: 10-30 mg / m² или 0.3-1 mg / kg. Обемът на препарата, получен при такива изчисления, трябва да се използва веднъж седмично. Агентът се използва в даден момент.

Странични ефекти

Подобно на много други подобни аналози, "метотрексат" (прегледи, инструкции за употреба потвърждават това) може да предизвика голямо разнообразие от нежелани реакции, дължащи се на повишена токсичност на компонентите. Производителят посочва следните възможни отрицателни последици от използването на формулата:

• тромботичен, неутропенен, панцитов, левкопения;
• анемия;
• агранулоцитоза;
• еозинофилия;
• изливане в перикардния регион;
• намаляване на налягането;
• кръвни съсиреци;
• повръщане, гадене;
• загуба на тегло;
• ерозия, язви, кървене в стомашно-чревния тракт;
• панкреатит;
• активиране на чернодробни ензими;
• хепатит;
• енцефалопатия;
• стремеж към сън;
• болка и замайване;
• пареза;
• нарушено зрение;
• белодробна фиброза;
• ХОББ;
• признаци на интерстициална пневмония;
• кожни реакции;
• некротични процеси;
• нефропатия;
• наличието в урината на протеинови структури, азот и включвания на кръв;
• сексуална дисфункция, фертилитет;
• дисменорея;
• миалгия;
• алергии;
• захарен диабет;
• лимфом;
• инфекция с цитомегаловирус;
• васкулит;
• херпес зостер;
• херпес.

Лекарят предупреждава за възможни негативни реакции преди началото на курса. Лекарят оценява състоянието на пациента и анализира кои отрицателни отговори са най-вероятни, незабавно дава инструкции и обяснява как да продължите, ако състоянието на фона на употребата на Methotrexate се влоши.

Твърде много!

Клиничните наблюдения показват, че няма специфични симптоми, когато се използва прекомерно голям обем от "метотрексат". За да се разкрие фактът, че има изобилие, е необходимо да се вземат кръвни проби за лабораторни анализи и да се установят параметрите на концентрацията на активните съединения в течността.

Най-ефективната мярка за стабилизиране на състоянието на пациента и предотвратяване на тежки последици от предозиране е използването на специфичен антидот. Понастоящем като такова вещество се използва калциев фолат. Желателно е да се използва възможно най-бързо след приема на излишното количество "Methotrexate". Най-добрият ефект от процедурата ще покаже дали антидотът се приема в рамките на първия час след основното лекарство. Дозировка на калциев фолинат - равна на количествата "Methotrexate", използвани в храната или повече.

След установяване на факта, че се приема твърде много от лекарството за състоянието на пациента, е необходимо да се установи контрол. От време на време се вземат серумни проби, за да се определи концентрацията на метотрексат, въз основа на тези данни, е взето решение за повторно прилагане на антидота. За да се ускори изтеглянето на лекарството от тялото, трябва да пиете повече, да вземете мерки за повишаване на алкалността на урината. За да се намали вероятността от нефропатия, причинена от утайката на активното съединение, трябва да се изследва допълнително урината за алкалност преди въвеждането, да се извършват многократни анализи с интервал от шест часа с употребата на антидот. Калциевият фолинат се използва до достигане на концентрация на метотрексат в кръвната плазма до 0.05 μmol / l. В този случай алкалността трябва да надвишава седем единици.

Специални условия

Цитологичната токсичност на "Метотрексат" ни принуждава да използваме лекарството много внимателно. Лекарството се предписва само от опитни, висококвалифицирани лекари. Действията на медикамента са доста специфични, поради което специалистът въвежда пациента в хода на възможността от негативни реакции, включително тежки. Обърнете внимание, че "Метотрексат" може да предизвика фатални, необратими отрицателни ефекти. За да сведете до минимум рисковете, трябва стриктно да следвате инструкциите и да разработите терапевтичната програма.

За да използвате Methotrexate възможно най-безопасно, е важно да се подложите на курс под наблюдението на лекар. Медицинското наблюдение ще ни позволи да разберем във времето, че токсичният ефект е тежък, да предприемем мерки за подобряване на състоянието на пациента. Преди да назначи "Метотрексат", лекарят изпраща пациента на кръвни изследвания, за да установи броя на тромбоцитите, активността на чернодробните ензими, билирубин, албумин. Освен това се взема рентгеново изследване на гръдния кош, бъбреците работят и в някои случаи се правят тестове за туберкулоза, хепатит. Строго е забранено използването на метотрексат по свое усмотрение - това ще доведе до тежки последици (до смъртоносен изход).

Рецепция: нюанси

Ако пациентът е предписан Methotrexate, той ще трябва да се подлага на редовни тестове за проследяване на качеството на периферната кръвоносна система, хематопоетични органи. Лекарите контролират концентрацията на тромбоцитите, левкоцитите, въз основа на данните, получени от анализа, те решават дали да отменят програмата, ако лекарството е сериозно поносимо от пациента.

Първият месец от употребата на лекарството изисква кръвни изследвания всеки друг ден, след това интервалите се простират до три, понякога пет дни. При продължителен курс се извършва редовно кръвно наблюдение на десетдневни интервали, а по време на периода на ремисия - две седмици.

Преди да се използва Methotrexate, пациентът трябва да се прегледа с лекар. Лекарят ще провери състоянието на фаринкса, устната лигавица. От време на време се правят тестове, които разкриват активността на чернодробните ензими, креатининовия клирънс и съдържанието на азот в урината и в кръвта - пикочната киселина. На пациента се показва рентгенова снимка на гръдния кош. Три пъти (преди началото на курса, по време на преминаването му и при завършването му) се проверява работата на хематопоетичните органи.

Метотрексат: Ефекти върху черния дроб

В някои случаи лекарството показва изразен токсичен ефект върху черния дроб и това е възможно както в остра форма, така и в хронична форма. Съществува риск от цироза, фиброза. В хронична форма понякога се наблюдава чернодробна токсичност при кумулативна доза от един и половина грама или продължителна (две или повече) терапевтична програма. При тази ситуация съществува риск от смърт.

Тъй като лекарството е токсично, производителят препоръчва по време на употребата му да се избягват други агенти, които могат да отрови черния дроб. Изключение е ситуацията, когато необходимостта от такива лекарства е очевидна и не е възможно да се отнеме от тях.

Нивото на токсичност до голяма степен зависи от съпътстващите фактори, които влошават общото състояние на пациента. По-специално, "Метотрексат" има по-силен ефект върху черния дроб с наднормено тегло, захарен диабет, както и при възрастните хора и тези, които са пристрастени към алкохола.

За адекватна оценка на чернодробните функции е необходимо не само да се вземат проби за анализ на биохимията, но и да се направи биопсия на органа. Обикновено такъв анализ първо се предписва преди началото на курса, повтаря се след 2-4 месеца.

Ако се установи умерена степен на чернодробна фиброза, ако симптомите позволяват подозирана цироза, "Methotrexate" се анулира. Ако фиброзата се е развила в лесна степен, шест месеца след откриването на този факт, трябва да претърпите втора биопсия на органа. Ако хистологичните промени са достатъчно слаби, "Methotrexate" продължава да се използва, но го правят много внимателно, за да забележат влошаването на състоянието на пациента във времето.

Имунитет и някои диагнози

Ако метотрексат е причина за диария, стоматит, усложнен от язви, курсът на лечение е спрян, тъй като симптомите показват повишен риск от хеморагичен ентерит. Освен това вероятността за перфорация на чревната стена е висока.

По време на лечението е разумно да се избягва ултравиолетовата светлина, директно излагане на слънчева светлина, тъй като има възможност за повишена чувствителност към светлина.

"Метотрексат" засяга имунитета на пациента. Лекарите трябва да вземат това предвид, когато възлагат тестове за идентифициране на характеристиките на функционирането на имунната система. Под влиянието на активните компоненти на лекарството е възможно да се получи нетипичен отговор на ваксината. След премахването на "Метотрексат" от три месеца до една година, имунизацията трябва да се избягва, ако случаят не се препоръчва от лекар директно. Всички хора, живеещи с пациента, трябва за този период да се откажат от ваксина срещу полиомиелит. За да избегнете случайния контакт с хора, които са получили такава ваксина, винаги трябва да носите маска за лице.

Лайфстайл и лечение

По време на приема на Methotrexate, пациентите в репродуктивна възраст трябва да използват надеждни методи за предотвратяване на зачеването. В края на програмата мъжете трябва да използват контрацептиви най-малко три месеца, а жените - един цикъл на овулация.

За да се сведе до минимум токсичността на компонентите на Methotrexate, трябва да се използва калциев фолинат по време на курса.

"Метотрексат" засяга централната нервна система, провокира летаргия, умора, понякога причинява замаяност. Това налага ограничения върху способността за управление на транспорта, като се работи с точни механизми.

Метотрексат: Аналози

Инструкцията за употреба на лекарството показва, че активното съединение се нарича "метотрексат", поради това, че наркотикът е получил такова име. Следните съединения се основават на това съединение:

• "Metortrit".
• "Zeksat".
• "Evetreks".

Както можете да заключите от инструкциите, аналозите на "Метотрексат" са подготовката "Методика", "Трексан". Ако не е възможно да се закупи вариант, написан от лекар, изборът на заместител трябва да бъде съгласуван с лекуващия лекар, в противен случай резултатите от курса на лечение ще бъдат непредсказуеми. Необходимо е да се помни токсичността на активното вещество, на което се основават всички тези лекарства. Да го използвате по свой избор е неприемливо - последствията могат да бъдат най-тежките.