Макролиди - антибиотици / Общи характеристики и приложение

Макролидите са антибиотици, в структурата на които е идентифициран макроцикличен лактонов пръстен. Тяхната в зависимост от броя на въглеродните атоми, разделени с 14-членен (кларитромицин, рокситромицин, еритромицин), 15-членен (азитромицин), 16-членен (йозамицин, midecamycin, спирамицин). Тези вещества са най-активни към вътреклетъчните паразити (хламидия, микоплазма, Legionella, Campylobacter) и Грам-положителни коки (ауреус, piogenez). Макролидите са антибиотици, свързани с най-малкото токсични съединения.

Напоследък се наблюдава увеличаване на устойчивостта на микроорганизмите към действието на лекарства от този клас. Научни доказателства показват, че в някои случаи 16-членни макролиди (midecamycin, йозамицин, спирамицин) запазват активност срещу гноен стрептококи и пневмококи, устойчив до 14-членен (кларитромицин, рокситромицин, еритромицин), и 15-членни (азитромицин) фармацевтични средства. Макролидите са лекарства, които действат причинители на дифтерия и коклюш, Legionella, Campylobacter, Moraxella, листерия, Chlamydia, спирохети, микоплазми, ureplazmu. Трябва да се отбележи, че микроорганизмите, които принадлежат към семейството Pseudomonas и Enterobakteriatsea имат естествена резистентност към всички макролиди.

Механизъм на действие

Препаратите от тази група нарушават биосинтезата на протеина върху рибозомите на микробната клетка. Макролидите са антибиотици, които проявяват бактериостатично действие. Когато се предписват максималните дози, те показват бактерициден ефект срещу пневмококи, дифтерия и коклюш. Тези лекарства също могат да проявят имуномодулиращо и противовъзпалително действие.

Тези лекарства се абсорбират лесно в стомашно-чревния канал, тяхната адсорбция се влияе от концентрацията на биоактивно вещество в препарата, формата на дозата, както и наличието на храна и количеството й. Храната значително намалява бионаличност еритромицин, азитромицин, рокситромицин и medikamitsina, като на практика няма ефект върху бионаличността на спирамицин, йозамицин и кларитромицин.

Макролидите са антибиотици, концентрацията на които в кръвна плазма много по-ниски в сравнение с тъканите. Ето защо те се наричат ​​тъканни антибиотици. Макролидите от новото поколение лесно се свързват с кръвните плазмени протеини. Най-висока степен на свързване на плазмените протеини се наблюдава при родомиксин (повече от 90%), най-ниското - при спирамицин (по-малко от 20%). Препаратите на макролидите са много добре разпределени в организма, като създават максимални концентрации в различни органи и тъкани. Лесно проникват в клетъчната мембрана, като същевременно създават ограничаване на вътреклетъчните клъстери.

Продуктите от метаболизма се получават главно от жлъчката и урината. След употребата на тези антибиотици може да има странични ефекти под формата на главоболие, гадене, повръщане, диария, обща слабост, неразположение, алергични реакции. Антибиотиците от тази група са предписани за инфекциозни заболявания на горната част (остър синузит, стрептококов тонсилофарингит) и по-ниски (атипична пневмония, хроничен бронхит) на дихателния тракт, магарешка кашлица, дифтерия, сифилис, хламидия, венерически лимфогранулом, периостит, пародонтит, тежко акне, кампибобактериален гастроентерит, токсоплазмоза, криптоспоридиоза.

Нежелателно е да се предписват тези антибиотици по време на бременност. Отрицателният ефект на кларитромицин върху плода е научно доказан. Джоамицин, спирамицин и еритромицин нямат пагубен ефект върху плода, така че те могат да се използват дори по време на бременност. Азитромицин в този период се използва в случая на крайна необходимост. Повечето от лекарствата-макролиди проникват в майчиното мляко. По време на кърменето най-добре е да се въздържат от употребата на тези антибиотици.