Цифалоспорини 4 поколения в таблетки. Антибиотици-цефалоспорини 4 поколения

Цефалоспорините се означават като бета-лактамни лекарства. Те представляват един от най-големите класове антибактериални лекарства.

Обща информация

Сравнително нови са смятани за цефалоспорини от 4-то поколение. Устните форми в тази група отсъстват. Останалите три са предвидени за орално и парентерално приложение. Цефалоспорините имат висока ефикасност и относително ниска токсичност. Поради това те заемат една от водещите позиции в честотата на използване в клиничната практика на всички антибактериални агенти.

Индикаторите за употреба за всяко поколение цефалоспорини зависят от техните фармакокинетични свойства и антибактериална активност. Лекарствата имат структурна прилика с пеницилините. Това предопределя един механизъм за антимикробно действие и поливалентна алергия при много пациенти.

Спектър на активността

Цефалоспорините имат бактерицидно действие. Тя се свързва с нарушение на образуването на бактериални клетъчни стени. В серията от първото до третото поколение съществува тенденция към значително разширяване на спектъра на действие и повишаване на антимикробната активност върху грам-отрицателни микроби с леко понижение на ефекта върху грам-положителните микроорганизми. Обща собственост за всички средства е липсата на значителен ефект върху ентерококите и някои други микроби.

Много пациенти се интересуват от това защо не се произвеждат цефалоспорини в поколенията от 4 поколения? Факт е, че тези лекарства имат специална молекулярна структура. Това не позволява активните компоненти да проникнат в структурите на клетките на чревната лигавица. Следователно, цефалоспорините от поколение в таблетки не се произвеждат. Всички лекарства от тази група са предназначени за парентерално приложение. Цефалоспорините от 4 поколения се произвеждат в ампули с разтворител.

Цифалоспорини 4 поколения

Подготовката на тази група се назначава изключително от специалисти. Това е сравнително нова категория лекарства. Цефалоспорините 3, 4 поколения имат подобен спектър на ефекти. Разликата е в по-малкото странични ефекти във втората група. Например, лекарството "Tsefepim" се доближава до лекарства от трето поколение за редица параметри. Но поради някои особености в химическата структура, той има способността да прониква през външната стена на грам-отрицателни микроорганизми. В този случай агентът "Cefepime" е сравнително устойчив на хидролиза от бета-лактамази (хромозомален) С-клас. Следователно, в допълнение към характеристиките, присъщи на цефалоспорините от 3 поколения ("Ceftriaxone", "Cefotaxime"), лекарството проявява такива характеристики като:

• влияние върху микробните хиперпроизводители на бета-лактамази (хромозома) С-клас;
• висока активност по отношение на неферментиращи микроорганизми;
• висока устойчивост на хидролиза на бета-лактамази с разширен спектър (значимостта на тази характеристика не е напълно ясна).

Защитени с инхибитори лекарства

Тази група включва едно лекарство "Cefoperazone / Sulbactam". В сравнение с моно-лекарството, комбинираното лекарство има разширен спектър на активност. Тя има ефект върху анаеробните микроорганизми, повечето щамове на ентеробактерии, способни да произвеждат бета-лактамази.

Фармакокинетика

Парентералните цефалоспорини 3, 4 поколения се абсорбират много добре, когато се инжектират в мускулите. Медикаментите за орално приложение се характеризират с висока абсорбция в храносмилателния тракт. Бионаличността ще зависи от конкретното лекарство. Той варира от 40-50% (за лекарството "Cefixim", например) до 95% (за "Cefaclor", "Cefadroxil", "Cephalexin"). Абсорбцията на някои перорални лекарства може да се забави чрез хранене. Но такова лекарство като "Cefuroxime ascetil" по време на абсорбцията се хидролизира. По-бързото освобождаване на активната съставка се улеснява от храната.

Цефалоспорините от 4 поколения са добре разпределени между много тъкани и органи (с изключение на простатата), както и тайни. При високи концентрации на лекарството са открити в синовиалната и перитонеални, перикардни и плеврални течности, костите и кожата, меките тъкани, черния дроб, мускул, бъбрек и бял дроб. Способността да премине ВВВ и образуват терапевтична концентрация в CSF е по-изразена в лекарства трето поколение като "Цефтазидим" "цефтриаксон", както и "цефотаксим" и представител четвъртата - означава "цефепим".

Метаболизъм и екскреция

Повечето цефалоспорини не се дезинтегрират. Изключение е лекарството "Cefotaxime". Това е biotransfomiruetsya с последващото образуване на активния продукт. Изхвърлени цефалоспорини от 4-то поколение, както и представители на останалите, бъбреците предимно. Когато се екскретират в урината, се откриват много високи концентрации.

Медикаментите "Cefoperazone" и "Ceftriaxone" се отличават с двойна екскреция - черен дроб и бъбреци. При повечето цефалоспорини полуживотът е в рамките на един до два часа. Необходимо е по-дълго време за "Ceftibuten", "Cefixim" (3-4 часа) и "Ceftriaxone" (до 8,5 часа). Това дава възможност за назначаването им веднъж на ден. На фона на бъбречната недостатъчност, дозирането на медикаментите изисква корекция.

Странични ефекти

Антибиотиците - цефалоспорини от 4 поколения - причиняват редица негативни последици, по-специално:

• Алергия. Пациентите могат да имат мултиформен еритем, обрив, уртикария, серумна болест, еозинофилия. Страничните ефекти от тази категория включват анафилактичен шок и повишена температура, ангиоедем, бронхоспазъм.
• Хематологични реакции. Сред тях е положителен Тестът на Coombs, левкопения, еозинофилия (рядко), хемолитична анемия, неутропения.
• Нервни разстройства. Когато се използват по-високи дози при пациенти с бъбречна дисфункция, се забелязват конвулсии.
• От черния дроб: повишена активност на трансаминазите.
• Храносмилателни нарушения. Сред отрицателните последици са доста разпространена диария, псевдомембранозен колит, повръщане и гадене, нежност в корема. В случай на течен изпражнения с фрагменти от кръв, лекарството се анулира.
• Местни реакции. Те включват инфилтрация и възпаление на мускулната тъкан и флебит с интравенозно инжектиране.
• Другите ефекти се изразяват под формата на кандидоза на влагалището и устата.

Показания и противопоказания

Цефалоспорините от 4 поколения са предписани за тежки, слабо преобладаващи инфекции, причинени от много устойчива микрофлора. Те включват емпиема на плеврата, абсцес в белите дробове, пневмония, сепсис, стави и кости. Цефалоспорините 4 поколения са показани за инфекции от сложен тип в уринарния тракт, срещу неутропения и други условия на имунен дефицит. Лекарството не се предписва за индивидуална непоносимост.

обезпечителни мерки

Когато се използва, се отбелязва кръстосана алергия. При пациенти с непоносимост към пеницилини се наблюдава подобна реакция на цефалоспорините от първото поколение. Кръстосаната алергия при прилагането на втората трета категория е по-рядка (в 1-3% от случаите). Ако има непосредствена анамнеза за реакции (например, анафилактичен шок или уртикария), първото поколение лекарства се прилагат внимателно. Подготовката на следните категории (по-специално четвъртата) са по-безопасни.

Кърмене и бременност

Цефалоспорините са предписани в периода преди раждането без специални ограничения. Не са провеждани адекватни проучвания за безопасност на лекарствената безопасност. При ниски концентрации цефалоспорините могат да проникнат в млякото. На фона на употребата на лекарството по време на кърменето, промени в чревната микрофлора, кандидоза, кожни обриви, сенсибилизация на детето са вероятни.

Педиатрия и гериатрия

Когато се използва при новородени, е вероятно полуживотът да се увеличи на фона на забавена бъбречна екскреция. При пациенти в старческа възраст има промяна в бъбречната функция, във връзка с която, вероятно забавяне на отнемането на лекарства. Това може да наложи коригиране на режима на дозиране и дозировката.

Бъбречна дисфункция

Тъй като екскрецията на повечето цефалоспорини се осъществява чрез бъбреците предимно в активна форма, режимът на дозиране трябва да се коригира, като се вземат предвид характеристиките на организма. Когато се използват високи дози, особено в комбинация с бримкови диуретици или аминогликозиди, може да се очаква нефротоксичен ефект.

Чернодробна дисфункция

Някои лекарства се екскретират в жлъчката, така че при пациенти с тежки чернодробни заболявания дозата трябва да се намали. При такива пациенти има висока предразположеност към кървене и хипопротромбинемия с употребата на лекарството "Cefoperazone". За превантивни цели се препоръчва витамин К.