Бета-лактамен антибиотик: механизъм на действие и класификация

Антибиотици - група лекарства, които имат етиотропен механизъм на действие. С други думи, тези лекарства действат директно върху причината на заболяването (в този случай, че микроорганизмът е причинител) и го правят по два начина: унищожи микроби (микробициди - пеницилини, цефалоспорини) или инхибира тяхното размножаване (бактериостатични - тетрациклини, сулфонамиди).

Има огромен брой лекарства, които са антибиотици, но най-голямата група сред тях е бета-лактамите. Става въпрос за тях, които ще бъдат обсъдени в тази статия.

Класификация на антибактериални агенти

По отношение на механизма на действие тези лекарства са разделени на шест основни групи:

1. Антибиотици, които нарушават синтезата на компонентите на клетъчните мембрани: пеницилини, цефалоспорини и др.
2. Лекарства, които пречат на нормалното функциониране на клетъчната стена: полиени, полимиксини.
3. Препарати, потискащи синтеза на протеини: макролиди, тетрациклини, аминогликозиди и др.
4. Потискащ синтез на РНК по време на действието на РНК полимераза: рифампицини, сулфонамиди.
5. Потискащ синтез на РНК по време на действието на ДНК полимераза: актиномицини и др.
6. Блокери за синтез на ДНК: антрациклини, нитрофурани и др.

Тази класификация обаче не е много удобна. В клиничната практика се приема следното разделение на антибактериалните лекарства:

1. Пеницилините.
2. Цефалоспорини.
3. Макролидите.
4. Аминогликозидите.
5. Полимиксини и полиени.
6. Тетрациклините.
7. Сулфонамиди.
8. Производни на аминохинолони.
9. Нитрофурани.
10. Флуорохинолоните.

Бета-лактамни антибиотици. Структура и механизъм на действие

Това е група лекарства с бактерициден ефект и доста широк списък с индикации за употреба. Към бета-лактамните антибиотици се включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Всички те се характеризират с висока ефективност и относително ниска токсичност, което ги прави най-често наркотиците, предписани за лечение на много заболявания.

Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици се дължи на тяхната структура. Прекалено големи подробности за всичко, заслужава да се отбележи само най-важният елемент, който даде името на цялата група лекарства. Включено в молекулите на бета-лактамния пръстен и осигурява изразен бактерициден ефект, който се проявява чрез блокиране на синтеза на клетъчните стени компоненти на патогена. Въпреки това, много бактерии са способни да произвеждат специален ензим, който разгражда структурата на пръстена, като по този начин лишава антибиотикът е основната му оръжие. Ето защо употребата на лекарства, които нямат защита срещу бета-лактамази при лечение, е неефективна.

Сега антибиотиците от бета-лактамовата група, защитени от действието на бактериалния ензим, стават все по-широко разпространени. Те включват вещества, които блокират синтеза на бета-лактамази, например клавулонова киселина. По този начин се създават защитени бета-лактамни антибиотици (като "Амоксицил"). Други инхибитори на бактериалния ензим включват сулбактам и тазобактам.

Лекарства от пеницилиновата група: историческа справка

Препаратите от тази поредица бяха първите антибиотици, чийто терапевтичен ефект стана известен на хората. От дълго време те са широко използвани за лечение на различни заболявания и през първите години на употреба са почти панацея. Много скоро обаче стана ясно, че тяхната ефективност постепенно намалява, тъй като еволюцията на света на бактериите не стои неподвижна. Микроорганизмите са способни бързо да се адаптират към разнообразието от сложни условия на съществуване, генерирайки поколения антибиотик-резистентни бактерии.

Преобладаването на пеницилините доведе до бързото нарастване на нечувствителните щамове на микробите, така че в чистата си форма препарати от тази група вече са неефективни и трудно приложени. Те се използват най-добре в комбинация с вещества, които повишават техния бактерициден ефект, както и потискат защитните механизми на бактериите.

Препарати на пеницилин

Това са бета-лактам антибиотици, класификация които са доста обширни:

1. Естествени пеницилини (например "бензилпеницилин").
2. Антистафилококова ("Оксацилин").
3. Пеницилини от разширения спектър на действие ("Ампицилин", "Амоксицилин").
4. Антисингинер ("Азолоцилин").
5. Защитени пеницилини (комбинирани с клавулонова киселина, "Сулбактам", "Тазобактам").
6. Препарати, които включват няколко антибиотици от серията пеницилин.

Преглед на лекарствата, принадлежащи към групата на пеницилините

Естествените пеницилини успешно потискат активността както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни микроорганизми. От последното, стрептококите са най-чувствителни към тази група бета-лактамни антибиотици и причинителят на менингита. Останалите бактерии вече са придобили защитни механизми. Физически пеницилини са ефективни срещу анаероби :. Clostridium-peptokokki, peptostreptokokkov т.н. Тези лекарства са по-малко токсични и имат относително малък брой странични ефекти, списъкът на който се редуцира предимно за алергични реакции, въпреки че е предозиране възможно и развитието на припадъци, и появата на симптоми на отравяне отстрани на храносмилателната система.

От анти-стафилококови пеницилини-голямата стойност на антибиотик бета-лактам като "оксацилин". Това лекарство е за тясна употреба, тъй като е предназначено основно за контрола на Staphylococcus aureus. Срещу този патоген (включително резистентните на пеницилин щамове) "Оксацилин" е най-ефективен. Страничният ефект е подобен на този на други представители на тази група лекарства.

Пеницилините разширен спектър освен грам-положителен, грам-отрицателни анаеробни и флора са активни срещу причинители на чревни инфекции. Страничните ефекти не се различават от горните, въпреки че тези лекарства се характеризират с малко по-голяма вероятност от нарушения от храносмилателната система.

Бета-лактамен антибиотик Azlocilin (представител на четвъртата група пеницилини) е предназначен за борба Pseudomonas aeruginosa. Въпреки това, в момента този патоген е показал устойчивост към лекарствата от тази серия, което прави тяхната употреба не толкова ефективна.

Защитените пеницилини вече са споменати по-горе. Поради факта, че тези лекарства включват вещества, които инхибират бета-лактамазата на бактериите, те са по-ефективни при лечението на много заболявания.

Последната група е комбинация от няколко представители на серията пеницилин, които взаимно подсилват ефекта един на друг.

Четири поколения бактерийни бойци

Бета-лактамните антибиотици също са цефалоспорини. Тези лекарства, като пеницилини, се различават по ширината на спектъра на действие и незначимостта на страничните ефекти.

Има четири групи (поколения) цефалоспорини:

1. Най-ярките представители на първото поколение - "Cefazolin" и "Cephalexin". Те са предназначени основно за борба със стафилококите, стрептококите, менингококите и гонококите, както и някои грам-отрицателни микроорганизми.
2. Второто поколение е бета-лактамният антибиотик "Cefuroxime". Зоната му на отговорност включва главно грам-отрицателна микрофлора.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidim" - представители на третата група от тази класификация. Те са много ефективни срещу ентеробактерии и може да унищожи флората на нозокомиална (болнични щамове от микроорганизми).
4. Основният продукт на четвъртото поколение е Cefepime. Той има всички предимства на гореспоменатите лекарства, освен това е изключително устойчив на действието на бета-лактамазни бактерии и има активност срещу Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините и бета-лактамните антибиотици обикновено имат подчертан бактерициден ефект.

Тъй като нежелани реакции към прилагане на лекарства, най-голямо внимание заслужават данните различни алергични реакции (обрив от малки до животозастрашаващо, като анафилактичен шок), в някои случаи нарушенията на храносмилателните органи.

Резервен обект

"Имипенем" е бета-лактамен антибиотик, принадлежащ към групата на карбапенема. Той, както и не по-малко известната "Meropenem" въздействието изпълнение на резистентност към други наркотици в микрофлората може да даде шансове дори третото и четвъртото поколение цефалоспорини.

Бета-лактамният антибиотик от групата на карбапенемите е лекарство, използвано при особено тежки случаи на заболявания, когато патогените не подлежат на лечение с други лекарства.

Резервен обект № 2

"Азтреонам" - най-видният представител на монобактами, тя се характеризира с относително тесен спектър на действие. Този бета-лактамен антибиотик е най-ефективен срещу грам-отрицателни аероби. Въпреки това, следва да се отбележи, че тъй като "имипенем" "азтреонам" по същество нечувствителен към бета-лактамази, които лекарството избраната от тежки форми на заболявания, предизвикани от тези патогени прави, особено когато недостатъчност лечение други антибиотици.

Спектър на действие на бета-лактамни антибиотици

Като обобщим горното, следва да се отбележи, че лекарствата от тези групи оказват въздействие върху огромен брой патогени. Механизмът на действие на бета-лактамните антибиотици е такъв, че не оставя шанс за оцеляване на микробите: блокирането на синтезата на клетъчната стена е смъртна присъда за бактериите.

Грам-положителни и грам-отрицателни организми, аероби и анаероби ... На всички тези представители на патогенната флора има високоефективно лекарство. Разбира се, има много специализирани лекарства сред тези антибиотици, но повечето от тях са все още готови да се борят с няколко патогени на инфекциозни заболявания. Бета-лактамните антибиотици са в състояние да устоят дори на представителите на нозокомиалната флора, която е най-устойчива на лечение.

Какви са болничните щамове?

Това е въпрос на наличието на микроорганизми в лечебните заведения. Източниците на появата им са пациенти и медицински персонал. Особено опасни са скритите, бавни форми на болести. Болницата е идеалното място, където се събират вектори от всички възможни видове инфекциозни заболявания. А нарушение на санитарните правила и норми са плодородна почва за тази флора е намерил ниша за съществуване, където тя може да живее, породата и развият резистентност към лекарства.

Високата устойчивост на болничните щамове се дължи главно на факта, че като избират болнично заведение като свое местообитание, бактериите могат да се свързват с различни лекарства. Естествено, ефектите на лекарства върху организмите се случва случайно, без да се налага да унищожи целта, и в малки дози, а това допринася за факта, че представители на болнични микрофлора могат да развият защита срещу разрушителните механизми, за да се научат да ги устои. Така че има напрежение, много трудно е да се бориш и понякога изглежда, че е невъзможно.

Антибиотиците от серията бета-лактами по един или друг начин се опитват да разрешат този сложен проблем. Сред тях има представители, способни успешно да се борят дори и с най-бактериите, които не са чувствителни към бактерии. Това са резервни лекарства. Тяхното приложение е ограничено и те се назначават само в случаите, когато това наистина е необходимо. Ако тези антибиотици се използват ненужно често, а след това, най-вероятно, това ще сложи край на падането на тяхната ефективност, защото тогава бактериите имат възможност да си взаимодействат с малки дози от тези лекарства, за да ги проучва и разработва начини за защита.

Кога са предписани бета-лактамни антибиотици?

Показанията за употребата на тази група лекарства се дължат главно на техния спектър на действие. Най-целесъобразно е да се предпише бета-лактамен антибиотик за инфекция, чието причиняващо средство е чувствително към действието на това лекарство.

Пеницилините се доказаха в лечението на фарингит, тонзилит, пневмония, скарлатина, менингит, бактериален ендокардит, актиномикоза, анаеробни инфекции, лептоспироза, салмонелоза, шигелоза, инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани. Не забравяйте лекарствата, които могат да се борят с Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорините имат подобен спектър на действие и поради това показанията за тях са почти същите като при пеницилините. Трябва обаче да се каже, че ефективността на цефалоспорините, особено последните две поколения, не е по-висока.

Монобактамите и карбапенемите са предназначени за борба с най-тежките и лошо лечими заболявания, включително тези, причинени от болнични щамове. Те са ефективни и при сепсис и септичен шок.

Нежелано действие

Както вече беше споменато, бета-лактамните антибиотици (лекарства, свързани с тази група са изброени по-горе) се характеризират с относително малко количество вредни ефекти върху организма. Рядко срещащият се конвулсивен синдром и симптомите на нарушения на храносмилателната система не представляват заплаха за живота. Една наистина опасна може да бъде тежка алергична реакция към въвеждането на лекарства от бета-лактамни антибиотици.

Раши, сърбеж на кожата, ринит и конюнктивит не представляват заплаха за живота, въпреки че са много неприятни. Какво всъщност е да се страхуваме, защото това е такива тежки реакции като ангиоедем (особено в областта на ларинкса, който е придружен от тежка диспнея до невъзможност да диша) и анафилактичен шок. Следователно, можете да въведете лекарството само след като сте направили проба за алергия.

Съществуват и възможни кръстосани реакции. Бета-лактамни антибиотици, класификацията което предполага наличието на голям брой групи лекарства, структурно много подобен на друг, което означава, че в случай на непоносимост към един от тях, всички останали ще се възприема от организма като алерген.

Няколко думи за факторите, които увеличават устойчивостта на бактериите

Постепенното намаляване на ефективността на антибактериални лекарства (включително бета-лактамни антибиотици), дължащи се на прекомерно често и често неправилно за прилагане. Непълна курс на лечение, употребата на малки терапевтични дози не водят до възстановяване, но се предотврати възможността да "влак", да се измисли и развитие на методи за защита срещу наркотиците микроорганизми. Така че е чудно, че последните стават неефективни с течение на времето?

Въпреки че сега антибиотиците не се пускат в аптеките без рецепта, все още можете да ги получите. Това означава, че самостоятелно и свързаните с това проблеми (като се използва през цялото време на същото лекарство, неразумно прекъсване на терапията, неправилна доза и др.) Ще остане, създаване на условия за отглеждането на резистентни щамове.

Болничната флора, която има възможност активно да контактуват с различни наркотици и да измисли нови начини за противодействие, няма да изчезне никъде.

Какво трябва да направя? Не се ангажирайте със самолечение, следвайте препоръките на отговорния лекар: вземете лекарството толкова дълго, колкото е необходимо и в подходящите дози. С нозокомиалната флора, разбира се, е по-трудно да се борим, но все пак е възможно. Затягането на санитарните норми и стриктното им прилагане ще намали вероятността от създаване на благоприятни условия за възпроизводството на устойчива флора.

Няколко думи в заключение

Много широка тема е бета-лактамните антибиотици. Фармакология (наука за лекарствата и тяхното влияние върху организма) ги посвещава няколко глави, които включват не само обща характеристика на групата, но и да съдържа описание на най-известната от своите представители. Тази статия няма за цел да бъде изчерпателен, но се опитва да въведе акцентите, да се знае кои от тези лекарства е необходимо.

Бъдете здрави и не забравяйте: преди да използвате някакъв антибиотик, внимателно изучете инструкциите и следвайте препоръките безпроблемно, или дори по-добре се консултирайте със специалист.