Макролидите. Класификация (полусинтетични, естествени и азалиди)

Лактон пръстен макроцикличен - е в основата на химическата структура на всички група антибиотици макролиди. Класификацията предполага разделяне на 14, 15 и 16-тихленни. Тези антибиотици се считат за най-малко токсични.

Макролидите. Класификация по тип на произход

Естествени макролиди:

Макролиден "еритромицин" - това е първият бактериостатичен антибиотик, който бележи началото на една голяма група. Той е получен през 1952 г. от Streptomyces erythreus - земна актиномицет. Тъй макролид "Еритромицин" има свойството на обратимо свързване с 50S рибозомна субединица-, нарушава образуването на пептидни връзки между аминокиселинните молекули от естеството и изпълнява блокира протеиновата синтеза на различни микроорганизми. В този случай антибиотикът "Еритромицин" не влияе на синтеза (съединение) нуклеинови киселини. В големи дози могат да се появят бактерицидни ефекти по отношение на някои бактериални видове.

Макролид "Спирамицин" е антибиотик, който се получава от актиномицет на Streptomyces ambofaciens, той е първият представител на група от 16-членни макролиди. Лактонният пръстен е структурната основа на лекарството "Спирамицин". Състои се от 16 въглеродни атома (С), към които са прикрепени 3 въглехидратни остатъка: mikaroza, forosamine и mycaminosis. Лекарствата, които имат активна съставка спирамицин в техния състав, са често срещани в Канада, Латинска Америка и Европа.

Макролиден "йозамицин" - антибиотик, представителна група от 16-членни макролиди. Се получава Streptomyces narbonensis. Има бактерициден ефект. Той инхибира белтъчната синтеза на съединенията, предотвратява блокиране РНК (транспорт) и свързан към 50S рибозомната субединица-мембрана, като по този начин блокира обмена на пептиди от центъра А. разрешено при лечението на заболявания, при бременност.

Полусинтетични макролиди:

Макролид "Рокситромицин" е първият полусинтетичен 14-членен антибиотик. Беше получен от макролид "Еритромицин". Характеристиките на структурата му дават по-висока устойчивост на киселини, подобрени микробиологични и фармакокинетични параметри.

Макролид "Кларитромицин" е 14-членен антибиотик, получен от макролид "Еритромицин". Има повишена устойчивост към киселини и подобрени фармакокинетични и антибактериални свойства.

Естествени макролиди-антибиотици са силно активни срещу грам-положителни, някои грам-отрицателни и вътреклетъчни микроорганизми. И такива съвременни макролиди, като полусинтетични, са по-активни по отношение на псевдомонадите, ентеробактериите, анаеробната микрофлора и грипните пръчки.

И накрая, азалидите - макролидите от последното поколение:

Антибиотикът "Азитромицин" се отнася до подкласа на азалидите, които се различават малко по структура от обикновените макролиди. Кръгът в макролида "Азитромицин" не е лактон, а е 15-членен. Резистентността към киселини в същото време се увеличава 300 пъти в сравнение с антибиотика "Еритромицин".

Макролидите. Класификация по поколение:

1-е - препарати "Олеандомицин", "Еритромицин" -
2-макролиди "Рокситромицин", "Спирамицин", "Йозамицин", "Мидекамицин", "Кларитромицин" -
3-ти макролид "Азитромицин".

Показания за употребата на антибиотици на макролиди. Класификация на заболяванията

Тези, които засягат дихателната система: остър синузит, стрептококов тонсилофарингит, пневмония, придобита в обществото, обостряне на бронхит, коклюш, дифтерия.

Кожа и мека тъкан: сифилис, хламидии, венерически лимфогранулом, мек чанкер, акне.

Устната кухина: периостит и пародонтит.

Храносмилателна система: гастроентерит на Campylobacter, язва на стомаха.

Също така макролидите се използват за предотвратяване на следните заболявания: магарешка кашлица, менингит, ревматизъм, ендокардит.