Калциевите антагонисти са широкоспектърни лекарства

В регулирането на жизнената активност на организма, калциевите йони играят много важна роля. Фактът е, че той е калций, който прониква в клетките, които могат да активират всички вътреклетъчни жизнени процеси в организма, например превръщането на АТР в сАМР или процесите на протеиново фосфорилиране.

Регулиране на калциевите йони в тялото

Калций прониква в клетките чрез специални канали, които са големи протеинови молекули, които проникват през многопластова мембрана от клетки. Тези "канали", наред с други неща, имат специални рецептори, които извършват идентификацията на калциеви йони, без да липсват други частици.

Потокът на калциеви йони в организъм се регулира от специфични ендогенни фактори, които могат да имат като неврогенни произход и ендокринни медиатори като ацетилхолин или серотонин.

Лекарства, които блокират проникването на калциеви йони в клетките

Изследванията на лекарства, които са способни да възпрепятстват преминаването на калций през каналите, започнаха още през 60-те години и продължават до днес. В началото на тези проучвания бяха открити вещества, производни на фенилациламин, които по това време са били предложени за употреба като корона усърдно медикаменти. Днес много голям брой такива вещества вече са открити, които са обединени в една група, наречени калциеви антагонисти.

Използването на калциеви антагонисти

Калциевите антагонисти днес са намерили широко приложение в различни области на медицината, което се дължи на факта, че те имат доста широк спектър от действия. Например, калциевите антагонисти могат да повлияят на миокардния контрактилитет, атриовентрикуларната проводимост и активността на синусовия възел.

Подобно действие се упражнява от алдостероновите антагонисти, които поради своето действие блокират проводимостта на алдостероновите рецептори, като по този начин увеличават количеството калций в клетките.

В някои форми на патологични състояния, такива като хипоксия или исхемия, прекомерни калциеви йони могат да подобрят вътреклетъчни процеси, като по този начин се увеличава търсенето тъкан кислород, което може да доведе до различни патологични ефекти. В този случай калциевите антагонисти имат терапевтичен ефект, ограничавайки действието на калциевите йони в клетъчните процеси.

Калциеви антагонисти за лечение на заболявания, свързани с CAS

Основното му приложение е калциевите антагонисти, които се откриват днес при лечението на сърдечно-съдови заболявания. Лекарствата могат да повлияят на проводимостта и възбудимостта на сърцето, да имат антиангинален ефект, да подобрят коронарния кръвен поток и да понижат кръвното налягане.

Лекарствата, които влияят върху проводимостта и възбудимостта на сърцето, сега се използват като антиаритмични лекарства, което води до тяхната изолация в отделна фармакологична група (ангиангинални лекарства).

Също антагонистите оказват значително влияние агрегация на тромбоцитите, намаляване на тяхната адхезия и насърчаване на дезагрегацията на тромбоцитите. Такива лекарства се използват за намаляване на вискозитета на кръвта и за увеличаване на еластичността на тромбоцитите. За да се увеличи антикоагулантната способност на кръвта, антагонисти на витамин К могат също да бъдат използвани, които нарушават активирането на протромбин, блокирайки образуването на фибринови съсиреци.

Спектър на наркотиците

Спектърът на действие на калциевите антагонисти е наистина разнообразен, тъй като днес те се използват не само за лечение на основни видове сърдечно-съдови заболявания, но и за лечение на мигрена, бронхиална астма, нарушения на церебралното кръвообращение. Също така, калциевите антагонисти играят важна роля в лечението на психиатрични заболявания, които се използват при лечението на епилепсия и дискенезия при пациенти с шизофрения.