Ацетилхолинът е медиатор на невротрансмитери. Ацетилхолин: характеристики, препарати, свойства

Ацетилхолинът е

Обща информация

Крайните точки на влакната, от които невротрансмитерът медиира трансфера, се наричат ​​холинергични. Освен това има специални елементи, с които тя взаимодейства. Те се наричат ​​holinoretseptorami. Тези елементи са сложни протеинови молекули - нуклеопротеини. Ацетилхолинови рецептори различна тетрамерна структура. Те са локализирани на външната повърхност на плазмената (постсинаптична) мембрана. Тези молекули са естествено хетерогенни.

В експериментални изследвания и за медицински цели се използва лекарството "Ацетилхолин-хлорид", представено в разтвор за инжекции. Други лекарства, базирани на това вещество, не се произвеждат. Има синоними за наркотика: "Myohol", "Acekolin", "Cytacholine".

Класификация на холин протеини

Някои молекули се намират в областта на холинергичните постганглионни нерви. Това е регион с гладки мускули, сърца, жлези. Те се наричат ​​m-holinoretseptorami - чувствителни към мускарин. Други протеини се намират в областта на ганглионните синапси и в невромускулните соматични структури. Те се наричат ​​n-holinoretseptorami - чувствителни към никотина.

обяснения

Горната класификация се дължи на спецификата на реакциите, които възникват, когато тези биохимични системи взаимодействат и ацетилхолин. Това е, на свой ред обяснява причините за някои процеси. Например, намаляване на налягането, повишена секреция на стомаха, и други слюнчени жлези, брадикардия, и т.н., и свиване на зеницата. Muskarinochuvstvitelnye под влияние на протеини и свиване на скелетната мускулатура и така нататък. Nikotinochuvstvitelnye при излагане на молекулата. В същото време наскоро учените започнаха да разделят m-holinoretseptory в подгрупи. Ролята и локализирането на молекулите m1 и m2 са изследвани най-скоро.

Специфично влияние

Ацетилхолинът е не елективен елемент на системата. В една или друга степен тя засяга както m-, така и n-молекули. Интересът е мускариноподобен ефект, който упражнява а ацетилхолин. Това е реакции, показани на забавяне на сърдечната честота, разширяване на кръвоносните съдове (периферна), активиране на подвижност на червата и стомаха, маточната мускул, бронхите, на пикочния мехур, на жлъчния мехур, засилването на бронхиалните секрети, пот, храносмилателни жлези, миозит.

Стесняване на ученика

Кръстен мускул на ириса, инертен от постганглионни влакна в окуломоторния нерв, започва да се свива едновременно с цилиарния. В този случай има релаксация на зенитните връзки. В резултат на това, спазъм на настаняването. Свиване на зеницата, поради влиянието на ацетилхолин, обикновено се придружава от намаляване на вътреочното налягане. Този ефект се дължи на увеличаването на частта на обвивката в канал Schlemm и на фона пространства fontanovyh миоза и сплескване на ириса. Това помага да се подобри изтичането на течности от вътрешните очни среди.

Благодарение на способността за понижаване на вътреочното налягане, и двете ацетилхолин, лекарства въз основа на други вещества, подобни на него, се използват при лечението на глаукома. Те са, по-специално, антихолинестеразни агенти, холиномиметици.

Никотин чувствителни протеини

Nikotinopodobnoe действието на ацетилхолин се дължи на участието му в процеса на предаване на сигнал от преганлион нервни влакна върху постганглион, разположени във вегетативни възли и от моторни окончания до стрити мускули. В малки дози веществото действа като физиологичен предавател на възбуда. Ако ацетилхолин повишен, тогава може да се развие персистираща деполяризация в областта на синапсите. Съществува и възможност за блокиране на предаването на възбуждането.

CNS

Ацетилхолин в тялото играе роля на предавател на сигнали в различни отдели на мозъка. В малка концентрация може да улесни и в голяма концентрация да забави синаптичния превод на импулсите. Промените в метаболизма на веществата могат да допринесат за развитието на мозъчни нарушения. Антагонисти, които се противопоставят ацетилхолин, - лекарства психотропна група. При предозиране може да има нарушение на по-високи нервни функции (халюциногенен ефект и т.н.).

Синтез на ацетилхолин

Намира се в цитоплазмата в нервните окончания. Складовете на материята се намират в пресинаптични терминали под формата на мехурчета. появяване потенциала за действие води до освобождаването на ацетилхолин от няколкостотин "капсули" в синаптичната цепка. Веществото, освободено от везикулите, се свързва с постсинаптичната мембрана със специфични молекули. Това увеличава нейната пропускливост за натриеви, калциеви и калиеви йони. В резултат на това има вълнуващ постсинаптичен потенциал. Ефектът на ацетилхолина е ограничен от неговата хидролиза при участието на ензима ацетилхолинестераза.

Физиология на никотиновите молекули

Първото описание беше повишено чрез вътреклетъчно потупване на електрически потенциали. Никотиновите рецептори бяха едни от първите, които записваха токове, преминали през един канал. В открито състояние, йони К + и Na +, по-малко дивалентни катиони могат да преминат през него. Проводимостта на канала се изразява в постоянна стойност. Продължителността на отвореното състояние обаче е характеристика, която зависи от потенциалното напрежение, приложено към рецептора. В този случай последният се стабилизира при преминаване от деполяризация на мембраната към хиперполяризация. Освен това има феномен на десенцетизация. Той се проявява при продължителна употреба на ацетилхолин и други антагонисти, което намалява чувствителността на рецептора и увеличава продължителността на откритото състояние на канала.

Електрическо дразнене

Дихидро-бета-еритроидинът блокира никотиновите рецептори на мозъка и нервните ганглии, когато проявяват холинергичен отговор. Те се характеризират също така с афинитет с висок афинитет с никотин, маркиран с тритий. Чувствителни невронни рецептори алфа-BGT в хипокампуса се характеризират с ниска податливост на ацетилхолин, за разлика от нечувствителните алфа-BGT елементи. Първият селективен конкурентен антагонист е метиликаконитин.

Индивидуалните анабески производни произвеждат селективен активиращ ефект върху групата алфа-BGT рецептори. Проводимостта на техния йонен канал е доста висока. Тези рецептори се отличават с уникални волт зависими характеристики. Клетъчен ток с участието на стойностите на деполяризация на ел. потенциалът показва намаляване на преминаването на йони през каналите.

Това явление се регулира от съдържанието на Mg2 + елементи в разтвора. Тази група се различава от рецепторите на мускулните клетки. Последните не се променят в йонния ток, когато стойностите се коригират мембранен потенциал. Така N-метил-D-аспартат рецептор, имаща относителна пропускливост на Са2 + за елементи, показва обратната ситуация. С увеличаване хиперполяризиращ капацитет да се увеличи съдържанието на ценности и Mg2 + йони, йонния ток е блокиран.

Характеристики на мускариновите молекули

M-holinoretseptory принадлежат към класа на серпентина. Те предават импулси през хетеротримерните G-протеини. Група мускаринови рецептори е идентифицирана поради способността им да свързват алкалоида мускарин. Непряко, тези молекули са описани в началото на 20-ти век, когато се изучават ефектите на kurare. Директно изследване на тази група започва през 20-30-те. от същия век след идентифицирането на ацетилхолиновото съединение като невротрансмитер, който осигурява импулс на невромускулните синапси. М-протеините се активират под въздействието на мускарин и се блокират от атропин, n-молекулите се активират от никотин и блокират кюре.

След известно време в двете групи рецептори се открива голям брой подвидове. В невромускулните синапси има само никотинови молекули. Мускариновите рецептори са намерени в клетки на жлези и мускули, както и - с п-holinoretseptorami - в невроните на централната нервна система и невронни ганглии.

функции

Мускариновите рецептори имат цял ​​комплекс от различни свойства. На първо място, те се намират в автономната ганглии и се отдели от тях postganglioznyh влакна, предназначени за насочване на органи. Това показва участието на рецепторите в транслацията и модулацията на парасимпатиковите ефекти. Те включват, например, свиване на гладките мускули, вазодилатация, повишена секреция на жлезите, намаляване на честотата на сърдечните контракции. Холинергичните влакна на централната нервна система, които съдържат интерюурони и мускаринови синапси, се концентрират основно в мозъчната кора, хипокампуса, стволовите ядра, стриатума. В други райони те се намират в по-малки количества. Централната m-holinoretseptory засяга регулирането на съня, паметта, тренирането, вниманието.