Отравяне с антихолинестеразни средства. Какво представляват антихолинестеразните лекарства?

Прехвърлянето на импулси към невроните се осигурява от специални вещества - медиатори. Един от невротрансмитерите е ацетилхолин. Тези вещества, които са в синапси, засягат клетъчните мембрани, причинявайки тяхното инхибиране или възбуждане и причинявайки различни ефекти. Излишните невротрансмитери се разцепват със специални ензими.

Антихолинестеразни лекарства: свойства и функция

Антихолинестеразните лекарства включват тези, които инхибират ензима на холинестеразата. Този ензим разцепва чрез хидролиза на невротрансмитера ацетилхолин, който предава импулси в чувствителни към него синапси парасимпатиковите нерви, ганглии, и във всички соматични влакна. антихолинестерази са предназначени за подобряване на ситуацията действие на ацетилхолинови неврони, и стимулиране на определени части на нервната система. Използването на тези лекарства оказва влияние върху цялото тяло като цяло.

Ефектът на антихолинестеразните лекарства е подобен на ефекта от стимулирането на холинергичните нерви. Тези лекарства взаимодействат със същото място на активността на рецепторната повърхност като ацетилхолин, като по този начин създават потенциала за действие нервно завършване. Холиномиметиците и антихолинестеразните лекарства всъщност са същата фармакологична група от вещества. Има няколко вида лекарства, които се различават по химическата структура и обратимостта на действието. Блокерите на холинестеразата са разделени на обратими и необратими.

Средства за обратимо действие

Антихолинестеразните лекарства - лекарства с обратимо действие, са по химична структура с естери на карбаминова киселина и различни аминоалкохоли. Реакция компонент пречене на холинестераза, става киселинен край, който установява ензима с молекула много по-стабилна комуникация от тази, която се образува чрез взаимодействие с ацетилхолин. Пълното унищожаване на това съединение става чрез хидролиза за 3-4 часа.

С помощта на обратима антихолинестеразни ефект са "галантамин", "физостигмин", "Неостигмин" (или "Неостигмин"), "пиридостигмин", "oksazil", "ривастигмин", "едрофониум."

Фосфорорганика - вещества с необратимо действие

Лекарствата с необратимо действие на тази група са органофосфорни съединения. Тези вещества блокират ацетилхолинестеразата за дълго време. Фосфорът, който е част от техните молекули, образува стабилно съединение с ензима, което може да съществува в организма няколко дни и дори седмици. Възстановяването на необходимото количество ацетилхолинестераза става чрез образуването на нови молекули. Тази група съединения включва "Фосфакол", "Армин", "Хлорофос", "Карбофос", " Дихлорвос, отровен веществата, използвани в хода на военните действия, са сарин и соман.

Органофосфатните препарати са силно токсични. Те често се използват в ежедневието като инсектициди - отравянето е възможно, ако се използват неправилно и ако не се вземат мерки за безопасност.

Ефекти на антихолинестеразните лекарства

С известна прилика в ефектите, които антихолинестеразните лекарства произвеждат върху тялото, индикациите за всеки от тях ще бъдат специални. Помислете за практическото действие, когато се въведе в тялото може да бъде пример за "Просерин".

"Proserin" се освобождава в ампули под формата на 0.05% разтвор и се инжектира подкожно или интравенозно. При поглъщане той улеснява преминаването на импулси в нервномускулните трансмисии и ганглиите на автономната нервна система. При състоянието на пациента това се проявява, както следва:

• поради свиването на кръговия мускул на ириса, зеницата се стеснява;
• настъпва спазъм на настаняване, обективът поема изпъкнала форма поради релаксация Зин пакети от фокусиране е настроен на близко разстояние, способността за различаване далечни обекти рязко да намалее;
• намалява сърдечната честота;
• тонът на гладките мускули на вътрешните органи се увеличава - дихателните пътища, стомаха и червата, матката, пикочния мехур;
• повишени контракции на скелетните мускули поради по-добро преминаване на импулсите в синапсите;
• повишена секреция на екзокринни жлези - пот, слюнчен, бронхиален, стомашен.

приложение

Горните ефекти причиняват употребата на тази група лекарства в медицината в различни случаи. Показания антихолинестеразни агенти не се ограничават до специфични заболявания, тъй като те имат ефект върху централната и периферната нервна система, което води до общ ефект върху целия организъм. Най-често те се предписват за нарушения на инервацията и тонуса на скелетните или гладките мускули.

Обмислете възможността за лечение с антихолинестеразни агенти, използвайки примера на "Proserin". Това лекарство с обратимо действие се използва за миастения гравис, автоимунно заболяване, което се изразява в слабостта на скелетните мускули. Заболяването се проявява най-напред е намалял тонове лицевите мускули, след отслабването на мускулите в областта на шията, горната и долната konechnostey- по-тежки случаи, дихателна недостатъчност се дължи на недостатъчно функциониране на диафрагмата. "неостигмин" симптоматични актове по тялото, възстановяване на предаването на импулси към невромускулната трансмисия, подобряване на мускулния тонус и двигателната активност е улеснено.

Също така, това лекарство се предписва в постоперативния период с атония на стомашно-чревния тракт или пикочния мехур. В офталмологията, понякога е предписан за глаукома, за да намали вътреочното налягане. Като антагонист, използван при предозиране на мускулни релаксанти и антидеполяризиращи средства. Понякога "Proserin" се използва за стимулиране на мускулните контракции със слаб труд.

Болест на Алцхаймер

Лекарствата с обратимо действие са намерили приложение при заболявания на централната нервна система, едва ли се лекуват. Болестта на Алцхаймер е назначен "галантамин" - алкалоид, получен от грудките на кокичета вид ГАЛАНТУС ( "Ривастигмин", известен още като "Exelon"), но най-терапевтично ефективна стана "донепезил", който избирателно блокира ацетилхолинестеразата в мозъчните синапси и почти не оказва влияние върху неговото на периферията на нервната система.

Противопоказания

Въз основа на ефектите на холинестераза лекарства обратимо действие, противопоказания за тяхното предназначение са епилепсия, астма, ангина пекторис, заболяване на Паркинсон и различни нарушения на сърдечната система проводимост.

Симптоми на предозиране и отравяне AChE

Отравяне антихолинестерази дава симптоми пряко свързани с прекомерна стимулация на рецептори чувствителни към ацетилхолин. Зеницата наблюдава забавяне на сърдечната честота (брадикардия), бронхиална спазми и - следователно - диспнея симптоми hyperperistalsis стомашно-чревния тракт до повръщане и диария, често уриниране. Постепенно понижава кръвното налягане като последица от инхибиторния ефект на вулгарния нерв. Извършват хаотични контракции и троскот скелетната мускулатура и езика поради проводни нарушения в нервно-мускулната трансмисия.

Отравяне на WCF

Поглъщането на органофосфорни съединения води до клинична картина, подобна на тази на антихолинестеразните агенти с обратимо действие. Симптомите могат да изглеждат по-ярки поради по-високата токсичност на лекарствата. За симптомите на отравяне на соматично ниво се добавят ефекти на нивото на централната нервна система - объркване, дезориентация, респираторна депресия.

Органофосфорни съединения предизвика остри болки, замъглено виждане, затруднено дишане, изпотяване, тежко повръщане, възбуда - пациентът започва да паника, става неуправляем. Поради спазми на гладките мускули се усеща остра болка в корема. Ако състоянието се влоши, се появят конвулсии, спадане на кръвното налягане, развитие на кома. Смърт може да възникне в резултат на парализа на дихателния център.

Подобна симптоматика се наблюдава при отравяне с мухар агарици. Това се дължи на съдържанието в тях на мускарин - отрова с holinomimeticheskim действие.

Действия за отравяне

Медицинското лечение за отравяне с антихолинестеразни средства може да се извършва само от специалист. В тези случаи се инжектира подкожно разтвор на "Атропин", вероятно назначаването на "Metazina" или други антихолинергични блокери. Необходимо е да се поддържа дишането на правилното ниво. Може да се използва трахеотомия, изкуствена вентилация и оксигениране.

Когато домашното отравяне FOS определя източника на отрова в тялото. Ако веществото е проникнало през кожата, то се изплаква с 3-5% разтвор на сода или вода и сапун. В случая, когато лекарството е погълнато, се извършва стомашна промивка, множество клизми, адсорбенти или лаксативи. Ако органофосфорното съединение вече е успяло да достигне повече в кръвта, се препоръчва интензивна диуреза с помощта на диуретици. В някои случаи се прибягва до методи за филтриране на кръвта с хемодиализа и хемосорбция.

Освен това, при отравяне на OPC са определени реактори холинестераза, които, когато са въведени в първите часове след интоксикацията, са в състояние да възстановят блокираните ензими. То може да бъде "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Ако се повиши артериалното налягане, симптоматично се предписват хипотензивни лекарства. Предпочитание трябва да се дава на тези, които не засягат централната нервна система. С отслабването на независимото дишане са показани изкуствена вентилация на белите дробове и доставката на кислород.