Холиномиметики е какво? Дефиниция, приложение, класификация и принцип на работа

Холиномиметиците са агенти, които увеличават възбуждането в областта на окончанията на холинергичния нерв.

класификация

холинергични агенти се подразделят на директни холиномиметици, които предизвикват възбуждане на холинергичните рецептори и на антихолинестеразни косвени елементи, които инактивират холинестеразата. Директен тип допълнително се разделя на М- и Н-холиномиметици във фармакологията.

М-холиномиметиците са в състояние да възбудят предимно централните интернационални синапси или периферните невро-ефекторни области на изпълнителните органи. Те съдържат съдържанието на M-holinoretseptorov. Те включват "пилокарпин" и "ацекледин".

Н-холиномиметиците са агенти, които предизвикват възбуждане на Н-холинергичните рецептори. Те се считат за инерционни неврони. В същото време, техните тела са поставени в централната нервната система, и в допълнение, в симпатиковите и парасимпатиковите възли. Те се срещат и в надбъбречната медула и в зоната на каротидния гломерул. Те включват лекарствата "Cititon" заедно с "Lobelin". За М и N-холиномиметиците, които възбуждат холинергичните рецептори, се отнася до "Карбахолин".

Прилагането на холиномиметици ще бъде разгледано в тази статия.

Принцип на действие

Антихолинестеразните лекарства блокират абсолютно всички активни каталитични области на ацетилхолинестеразата. Такива процеси водят до натрупване на ацетилхолин в района на синаптичната цепнатина. Като част от класификацията на процесите чрез механизма на удара има разделение в такива групи като необратимо и обратимо влияние.

Когато се въвежда директен тип холиномиметици в организма, ефектите, свързани с възбуждането на парасимпатиковите нерви, могат до голяма степен да преобладават. Например, тя ще бъде изразена под формата на забавяне на сърдечната честота, намаляване на интензивността на контракциите на сърцето.

промени

Освен това се появяват следните промени:

• Намалява вътреочното налягане.
• Има спазми на настаняване.
• Учениците се свиват.
• Перисталтиката на червата се увеличава.
• Увеличава тона на всички вътрешни органи, особено подобрява състоянието на гладките мускули.
• Уринирането се увеличава.
• Съдовете се разширяват.
• Намалява се кръвното налягане заедно с отпускането на сфинктери.

По този начин те са средствата, които ускоряват механизма на действие на холинергичните нерви.

Холиномиметиците са вещества, които имитират ефекта на ацетилхолина и оказват влияние върху работата на определен орган, подобно на дразненето на холинергичните нерви. Някои холиномиметични агенти, например никотиномиметични вещества, могат да окажат влияние главно върху никотин-чувствителни холинергични рецептори. Те включват следните компоненти: никотин, анабазин, лобелия, цитизин и суеолин. Що се отнася muskarinochuvstvitelnye холинергичните рецептори, те са вещества, като мускарин, ареколин, пилокарпин, benzamon, aceclidine и carbacholine. Ефектите на холиномиметиците са уникални.

Механизмът на тяхното действие е идентичен с механизма на работата на ацетилхолин, който се освобождава в края на холинергичните нерви. Тя може да бъде въведена и отвън. Подобно на ацетилхолин, тези лекарства имат положително зареден азотен атом в тяхната молекула.

Механизмът на действието на холиномиметиците ще бъде разгледан подробно за всеки вид.

H холиномиметици

N-holinomimetikami са вещества, които възбуждат n-holinoretseptory. Такива елементи се наричат ​​и никотинови рецептори. Н-холинергичните рецептори са свързани с каналите на клетъчните мембрани. Когато N-холинергичните рецептори се възбуждат, каналите се отварят и мембраната става деполяризирана, което предизвиква енергиен ефект. Холиномиметиците във фармакологията се използват от древни времена.

H-холинергични рецептори преобладават в неврони на парасимпатиковата и симпатиковата ганглии, както и в надбъбречната медуларен хромафинна компонент на клетките и в топки каротидни. В допълнение, Н-холинергичните рецептори могат да бъдат намерени в централната нервна система, особено в клетки, които оказват инхибиторен ефект върху мотоневроните на гръбначния мозък.

Н-холинергичните рецептори са локализирани в нервномускулен синапси-сакх, т.е. в областта на крайните пластини на скелетните мускули. В случай на тяхното стимулиране, скелетните структури могат да бъдат намалени.

М-холиномиметици

Ние разглеждаме подготовката по-долу. М-холиномиметичните вещества могат да подобрят секрецията на потните, храносмилателните и бронхиалните жлези. Освен това, поради техните ефекти се наблюдават следните реакции на организма:

• Има забавяне на сърдечната честота.
• Съдовете се разширяват.
• Намалено кръвно налягане.
• Гладката мускулатура на храносмилателната система, както и бронхите, се намалява.
• Гладката мускулатура на урината и жлъчните пътища е намалена.
• Учениците се свиват и се причинява спазъм на настаняването.

Трябва да се отбележи, че M-holinomimeticheskie средства се използват предимно за лечение на глаукома. Стесняването на зениците, причинено от тези компоненти, води до намаляване на вътреочното налягане. Какъв е механизмът на холиномиметиците?

Ефектите на веществата, които възбуждат М- и Н-холинергичните рецептори, са сходни главно с ефекта на М-холиномиметичните лекарства. Това се дължи на възбуждането на Н-холинергичните рецептори. Сред веществата, които са свързани с М- и Н-холиномиметиците, екстензивна терапевтична употреба се открива изключително в антихолинестеразните лекарства.

Механизмът на действие на М-холиномиметиците е от интерес за мнозина.

Отравяне с наркотици

Отравянето с тези лекарства може да бъде придружено от следните реакции на тялото:

• Налице е рязко увеличаване на секрецията на слюнката, както и на потта.
• Диария.
• Стесняване на учениците.
• Забавяне на сърдечния ритъм. Трябва да се отбележи, че в случай на отравяне с антихолинестеразни лекарства, импулсите, напротив, стават по-чести.
• Падане на кръвното налягане.
• Астматично дишане.

Лечението на отравяне в тази ситуация трябва да бъде намалено до въвеждане на пациента "Атропин" или други антихолинергични средства.

приложение

Holinomimetiki - това са вещества, които възбуждат холинергичните рецептори. Те, като правило, се използват в офталмологичната медицина като миотично средство, което може да понижи вътреочното налягане. В този контекст третичните амини, които са добре абсорбирани от конюнктивата, са особено полезни, особено такива лекарства като "пилокарпин" и "ацекледин".

Как да обясним стесняването на учениците

Стесняването на зениците под влиянието на М-холиномиметиците може да се обясни с свиването на циркулярните ирисови мускули, които получават холинергичната му innervation окуломоторния нерв. Този циркулярен мускул съдържа М-холиноретсетрията. Паралелно, поради процеса на свиване на цилиарния мускул, който има такава инервация, има спазми на настаняване, т.е. инсталация за близко виждане на кривината на лещата.

Намаляване на вътреочното налягане

Заедно със стесняването на зеницата на М-холиномиметик в контекста на излагането му на окото може да се предизвика друг много важен клиничен ефект, а именно, намаляването на вътреочното налягане. Този процес се използва за лечение на глаукома.

Този ефект може да се обясни с факта, че ириса се уплътнява по време на свиването на зеницата, което причинява разширяване на лимфните фисури в ъгъла на предната камера на оптиката. Поради това се увеличава изтичането на течност от вътрешните области на окото, което всъщност води до намаляване на вътреочното налягане. Въпреки това, такъв механизъм не се счита за единствената причина за намаляване на вътреочното налягане, което е причинено от M-holinomimetikami, се дължи на факта, че не съществува строга корелация между ефектите, предизвикани от тях mioticheskih и намаляване на вътреочното налягане.

Миотоничен ефект

Миотоничният ефект на М-холиномиметиците при условие, че те се редуват с мидриатични препарати, също може да се използва за разкъсване на срастванията, които пречат на регулирането на ширината на ученика. Резорботивните ефекти на веществата, които възбуждат M-холиноретсетрията, се използват за атонията на червата и пикочния мехур.

За да се избегне процесът на възбуждане на ганглиите, е за предпочитане селективно да се прилагат активните М-холиномиметици, такива като Мехолин или Betanechol. Те се прилагат подкожно, за да се осигури бърз ефект, както и точността на дозата. Като се има предвид, че активната пътя не е свързан с изсмукване през мукозните подкожно разтвори на четвъртични амини, включително "карбахол", "Meholin" или "бетанехол". Действието на холиномиметиците не е напълно разбрано.

Компоненти, които блокират холинергичните рецептори и тяхното използване

Веществата, които блокират М-холинергичните рецептори, имат по-широка терапевтична употреба в сравнение с М-холиномиметиците. В клиниката на заболяванията на зрителните органи, се използват селективно М-холинолитици, за да се разширят зениците, което води до отпускане на кръговите мускули на ириса. Те се използват и за парализа на настаняване на временен характер, в която има релаксация на цилиарните мускули. Най-често за такива цели използвайте разтвор на "Атропин" под формата на капки за очи. Препаратите holinomimetiki са представени по-долу.

Релаксацията на кръговите и цилиарните мускули на ириса създава пълен мир на вътреочното състояние, което се използва за възпалителни процеси, а също и за очна травма. Развитието на М-холинолитиците, предизвикано от дилатацията на зениците заедно с парализата на настаняването, също се използва при изследването на рефрактивната функция на лещата. За тази цел, вместо "атропин" предпочитат да използват краткотрайно действие антихолинергици M, обикновено това са продукти, като например "Amizil", "Хоматропин", "Euftalmin" и "Metamizil". Техните разтвори се прилагат под формата на капки за очи.

Къде да използвате "Атропин"

Основната цел за резорбционно използване на избираеми М-антихолинергици е спазмите на гладките мускулни органи. Такива органи са стомаха, червата, жлъчните пътища и други подобни. За да направите това, директно използвайте "Atropine", както и растения, които го съдържат, например, Беладона и др. В допълнение, могат да се използват множество синтетични М-холинолитици.

Важното значение на използването на M-holinolitikov е техният централен ефект. K M-селективен антихолинергично действие на централната включват лекарства като "Amizil", "Benzatsin", "Metamizil" естери и други амино алкохоли, които съдържат третичен азот заедно с ароматни киселини включват хидрокси. Като част от централните блок M-холинергични рецептори, те потенцира ефектите на сънотворни и наркотични и аналгетични лекарства, предотвратяване на по-на хипоталамуса центрове че главата на хипофиза-надбъбречна система.

заключение

По този начин, холиномиметичните средства са вещества, които могат да възбудят холинергичните рецептори, т.е. биохимичните системи на тялото. Те не могат да бъдат хомогенни. Те са селективно чувствителни към никотин и се намират в ганглиите на симпатиковите и в допълнение към парасимпатиковите нерви. Те могат да се наблюдават и в надбъбречната медула заедно с каротидните бобини и в окончанията на моторните елементи на централната нервна система. Холинергичните рецептори също могат да проявяват селективна чувствителност към алкалоида мускарин.

Ние разгледахме класификацията на холиномиметиците.