Антихолинергични лекарства: списък. Механизмът на действие на антихолинергичното лекарство

Антихолинергичните лекарства са лекарствени вещества, които блокират действието на естествения медиатор - ацетилхолин - върху холинергичните рецептори. В чуждестранната литература тази група лекарствени вещества се нарича "делирианти" поради способността да предизвикват делириум.

Малко исторически факти

По-рано, в средата на 20-ти век, за лечение са използвани препарати с антихолинергично действие хронична обструктивна белодробна болест и бронхиална астма, но те бяха заменени от по-съвременни лекарства с по-малко възможни странични ефекти. С разработването на фармакологията учените са успели да развият такава холиноблокаторна система, която няма същия огромен списък от странични ефекти. Дозировъчните форми са подобрени, а в терапевтичната практика на белодробни заболявания отново са използвани антихолинергични лекарства. Механизмът на действие на тази група лекарства е доста сложен, но е възможно да се опишат основните връзки.

Как холиноблокаторно?

Основният ефект на антихолинергичното лекарство е да блокира холинергичните рецептори и невъзможността да ги повлияе с медиатор - ацетилхолин. Например, в бронхите, рецепторите, разположени в гладките мускули, са блокирани.

Класификация на лекарствата

В зависимост от това кои рецептори са засегнати от антихолинергичните лекарства, списъкът е разделен на големи групи:

• М-холиноблокаторна (атропин, скополамин, ипратропиев бромид).
• N-холиноблокаторна (пентамин, тубокурарин).

В зависимост от селективността на действието:

• Централна или неселективна (атропин, пиренсепин, платифилин).
• Периферна или селективна (ипратропиев бромид).

М-holinoblokatory

Основният представител на тази група лекарствени вещества е атропинът. Атропин - това е алкалоид, който се среща в някои растения, като беладона, избелва и мая. Най-очевидното свойство на атропин е спазмолитично. На фона на действието му, мускулния тонус на храносмилателния тракт, пикочния мехур и бронхите намалява.

Атропинът се предписва през устата, подкожно и интравенозно. Продължителността на действието му е около 6 часа, а при използване на атропин като капки продължителността се увеличава до седем дни.

Фармакологични ефекти на атропина:

• Разширяване на зениците на очите поради стимулиращия ефект върху кръговите мускули на ириса - мускулите на ириса се отпускат, съответно, учениците се разширяват. Максималният ефект настъпва 30-40 минути след вливането.
• Парализа на настаняването - лещата е опъната и сплескана, антихолинергичните лекарства притискат окото към далечно зрение.
• Увеличаване на сърдечната честота
• Релаксация на гладките мускули в бронхите, стомашно-чревния тракт, пикочния мехур.
• Намалява секрецията на вътрешните жлези, като например бронхиалната, храносмилателната и потните.

Приложение на атропин

• В офталмологията: изследване на фонда, определяне на рефракцията на окото.
• В кардиологията атропин се използва за брадикардия.
• В пулмологията, антихолинергиците се използват при бронхиална астма.
• Гастроентерология: с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, хиперциден гастрит (чрез намаляване на секрецията на хлороводородна киселина в храносмилателните жлези). Лекарството е ефективно при чревни колики.
• При анестезиолозите, атропинът се използва като премедикация преди различни хирургични интервенции.

Странични ефекти на атропина.

характеризиращ се с сухота в устата и ларинкса, фотофобия, нарушение на близкото зрение, запек, затруднено уриниране.

Атропинът е категорично противопоказан при глаукома поради ефекта на повишено вътреочно налягане. Противопоказани антихолинергични лекарства за уринарна инконтиненция, защото отпускат мускулите на пикочния мехур. Холинолитиците изискват точен избор на дозировката. При превишаване на дозата настъпва отравяне на организма, което се характеризира с моторна и емоционална възбуда, дилатация на зеницата, склонност към главоболие, затруднено преглъщане и вероятно треска. При по-тежко отравяне пациентите започват да губят ориентацията си в космоса, престават да разпознават околните, се проявяват халюцинации и заблуди. Възможно е да се развият пристъпи, които преминават в кома и поради парализа на дихателния център, смъртта бързо започва. Най-чувствителните към излишъка от дозата са децата - тяхната летална доза е 6-10 mg.

Скополамин структурно подобно на атропин, но за разлика от него осигурява предимно инхибиторни ефекти върху централната нервна система, като действа като успокоително. Този имот се използва в практиката на медицината - скополамин се използва в най-различни заболявания на вестибуларния апарат - замаяност, нарушение на походката и баланс, за да се предотврати развитието на морския и въздушния болест.

Антихолинергичните лекарства се включват в лекарството "Aeron", което често се използва преди предстоящите пътувания на самолети и кораби. Действието на таблетките трае около 6 часа. Има неформална форма - трансдермална терапевтична система - пластир, който се залепва зад ухото и отделя лекарството за 72 часа. Тези антихолинергични лекарства - антидепресанти, особено в пренебрегвани случаи, спомагат за бързо повишаване на настроението на пациент, който е в хронична депресия.

Ипратропиум бромид (Atrovent) е бронходилататор. При вдишване практически не се абсорбира в кръвта и няма системни ефекти. Поради блокадата на холинергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите те се разширяват. Тези антихолинергични лекарства се предлагат под формата на разтвор за инхалатор или дозиращ аерозол и са ефективни при бронхиална астма и COPD. Странични ефекти - гадене и сухота в устата.

Тиотропиум-бромидите са антихолинергични лекарства, подобни на свойствата на ипратропиев бромид. Произвежда се под формата на прах за инхалация. Отличителен признак на това лекарство е, че той продължава по-дълго на холинергичните рецептори, поради което е по-ефективен от ипратропиум бромид. Използва се при ХОББ.

Платифилинът е алкалоид на кръста. За разлика от другите holinoblokatorov, платифилин е в състояние да разшири кръвоносните съдове. Поради това свойство се наблюдава леко понижение на кръвното налягане. Лекарството се освобождава като разтвор и ректални супозитории. Нанесете с спазми в гладката мускулатура на вътрешните органи, черния дроб и бъбречни колики, астма, както и болки, причинени от спазми с остра стомашна язва и язва на дванадесетопръстника. На практика platifillin офталмологичен използва под формата на капки за очи за разширени зеници.

Пирензепин - блокира главно клетките на стомаха, освобождава хистамин. Чрез намаляване на отделянето на хистамин, отделянето на хлороводородна киселина намалява. При конвенционалните терапевтични дози това лекарство почти няма ефект върху зениците и сърдечен ритъм, така че по принцип пиренезепин се приема вътрешно за лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

N-holinoblokatory (ganglioblokatory)

Механизмът на действие е, че антихолинергичните агенти на тази група блокират симпатиковата инервацията и парасимпатиковата нерв при възли намаляване на секрецията на адреналин и норадреналин, инхибират възбуждане на дихателната и вазомоторния център. Освен това, колкото по-голямо е влиянието на симпатиковата или парасимпатикова инервация, толкова по-голям е ефектът на блокиране.

Например, размерът на учениците е по-силно повлиян от парасимпатиковата инервация - като правило учениците обикновено се стесняват. В този случай holinoblokatory ще се отрази на парасимпатиковата нервна система - като резултат учениците ще се разширят. Почти всички кръвоносни съдове са под влияние на симпатиковата нервна система - лекарствата отстраняват своето влияние и разширяват кръвоносните съдове, което намалява налягането.

N-холиноблокаторът има бронходилатиращ ефект и се използва за спазъм на бронхите, намалява тонуса на пикочния мехур, така че тези антихолинергични лекарства могат да бъдат предписани за затруднено уриниране. В допълнение, тези медицински вещества намаляват секрецията на вътрешните жлези, както и забавят перисталтиката на стомашно-чревния тракт. В медицинската практика се използва хипотензивният ефект, който тези антихолинергични лекарства притежават. Списък на нежелани реакции обширна:

• От стомашно-чревния тракт: сухота в устата и запек.
• От страна на дихателната система: кашлица, може би усещане за локално дразнене.
• От ЦКС: аритмии, изразено сърцебиене. Тези симптоми са редки и лесно елиминирани.
• Други ефекти: възможно намаляване на зрителната острота, развитие на остра форма на глаукома, оток.

Противопоказания за употребата на антихолинергични лекарства

• Свръхчувствителност към производни на атропин и други компоненти на лекарствата.
• Бременност (особено 1 триместър).
• Кърмене.
• Детска възраст (относително противопоказание).
• Абсолютно противопоказание за употребата на лекарства при глаукома с затворен ъгъл при пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо внимателно да се следи кръвта и урината.