Ново поколение антилевкотриенови лекарства: списък на най-добрите

Антилевкотриеновите лекарства са нов клас агенти, които намаляват възпалителните процеси, които имат инфекциозна или алергична етиология.

За да се разбере принципът на действие на такива лекарства, струва си да се разбере какво представляват левкотриените.

левкотриени

Те са медиатори на възпалителни процеси. Чрез тяхната химическа структура те са мастни киселини, които се образуват от арахидонова киселина.

Левкотриените участват в развитието на бронхиална астма. Подобно на хистамина, те са медиатор на алергични реакции от непосредствен тип. Хистаминът може да причини бърз, но краткосрочен спазъм на бронхите, а левкотриените да причинят забавен и по-продължителен спазъм.

Как се класифицират антилевкотриеновите лекарства?

Понастоящем се класифицират следните левкотриени: A₄, B₄, C₄, D₄, E₄.

Синтезът на левкотриени се получава от арахидонова киселина. Тя под влияние на 5-липоксигеназата преминава в левкотриен А₄. След това се получава каскадна реакция, в резултат на което се образуват следните левкотриени В₄-C₄-D₄-E₄. Крайният продукт на такава реакция е LTE₄.

Установено е, че LTE₄, D₄, E₄ може да причини бронхоконстрикторен ефект, да увеличи секрецията на слуз, да стимулира подуване, забавяне мукоцилирен клирънс.

B₄, D₄, E₄ имат хемотактична активност, т.е. те могат да привлекат неутрофили и еозинофили в зоната на възпалителния процес.

Учените са показали, че левкотриени са произведени от макрофаги, мастни клетки, еозинофили, неутрофили, Т-лимфоцити, които са директно включени във възпалителните реакции. Антилевкотриенови лекарства с бронхиална астма често се използват.

След като клетките идват в контакт с алергена и охлаждането на дихателните пътища или след физическо натоварване, се активира синтеза на LT. Това означава, че синтезата започва, когато осмоларността на бронхиалното съдържание се увеличава.

Четири групи лекарства

Понастоящем са известни само четири групи антилевкотриенови лекарства:

1. "Zileuton", който е директен инхибитор на 5-липоксигеназата.
2. Лекарства, които са инхибитори на FLAP, които предотвратяват свързването на този протеин с арахидонова киселина.
3. "Зафирлукаст", "побилукаст", "Монтелукаст", "пранлукаст", "верлукаст", които са антагонисти на левкотриен рецептори sulfidopeptidnyh.
4. Лекарства, които са антагонисти на левкотриен В рецепторите₄.

Най-проучени са антилевкотриеновите лекарства от първата група и третата група. Помислете за представителите на тези групи малко повече.

"Зилевтон"

"Zileuton" е обратим инхибитор на 5-липоксигеназата. Той е в състояние да инхибира образуването на сулфидопептид RT и LTB₄. Лекарството може да има бронходилатиращ ефект с продължителност до пет часа. Също така, той е в състояние да предотврати появата на бронхиален спазъм, който е следствие от излагане на студен въздух или "аспирин".

Многобройни проучвания доказват, че "Зилевтон" възлага на пациенти, страдащи от бронхиална астма в продължение на една до шест месеца, може да намали нуждата на пациента в вдишването бета-2-адреномиметиците и глюкокортикоидите. Доза "зилеутон" единична предупреждава появата на кихане и затруднено дишане носа при пациенти, които страдат от алергичен ринит след назално приложение на алерген.

Шестседмичната терапия с използване на пациенти с "апикална астма" при Zileuton показа значителен резултат. Лекарите отбелязват качествено намаляване на нивото на еозинофилите и неутрофилите. Също така намалява тумор некрозисфактор в промивна течност от бронхоалвеоларен тип след алергенен тест. Ето защо антилевкотриеновите лекарства са уникални, механизмът на действие се основава на това.

"Зилеутон" се характеризира със сравнително кратък период, през който се получава половината му елиминиране. Това предполага, че лекарството трябва да се приема достатъчно често, до четири пъти на ден. В допълнение, "Zileuton" е в състояние да понижи клирънса на теофилин. Това трябва да се има предвид, ако се планира успоредно приемане на теофилин и Zeleuton. Това означава, че дозата на първата трябва да бъде намалена. Ако "Zileuton" е назначен за продължителен период от време, тогава нивото на чернодробните ензими трябва да се следи.

Но има антилевкотриенови лекарства от ново поколение, списък от тях е представен по-долу.

Средства, които са антагонисти на сулфидно-пептидни левкотриени, са високо селективни конкуренти и обратими блокери на RT D рецептори₄. Такива лекарства включват "Пранлукаст", "Зафирлукаст", "Монтелукаст".

"Аколат" ("Зафирлукаст")

"Zafirlukast", наричан още "Аколат", е най-изучаваният препарат от тази група антилевкотриенови вещества. Също така има бронходилатираща активност. Ефектът трае доста дълго време, до пет часа. "Zafirlukast" е в състояние да предотврати развитието на астматична реакция в случай на инхалация от алерген. Неговата ефективност е доказана в предотвратяването на спазмите на бронхите, което се провокира от студен въздух, аспирин, упражнения, замърсители. Това лекарство, както и препаратът "Montelukast" могат да подобрят бронхолитичната активност бета-2-агонисти.

"Аполатат" ("Зафирлукаст") има добра абсорбция, пикът на концентрацията в кръвта се достига след три часа след приемането му. Периодът на полуживот е малко по-дълъг от този на Zeleuton и е 10 часа. Освен това, той няма ефект върху клирънса на теофилин. Вземете това лекарство трябва да бъде един час преди хранене или след два часа след това, тъй като храната значително намалява способността му да суче. Лекарството се толерира доста добре от пациентите.

заключение

Антилевкотриенови лекарства за алергии могат да се използват за деца, но не по-рано от достигането на двегодишна възраст. С помощта на тези лекарства децата се лекуват с рецидивиращ бронхит, алергичен ринит, лека бронхиална астма.