Инхибитори на холинестеразата: фармакологично приложение

Както е известно, в нервната система има много синапси. Те са необходими за предаване на импулси. В този процес се включват няколко вида медиатори. Сред тях, - .., са необходими ацетилхолин, норепинефрин, GABA, серотонин и др медиатори (трансмитери) за предаването на сигнали между невроните. Освен това, поради тях се извършва възбуждане или инхибиране мускулатура. В различни патологии на работата на нервната система, невротрансмитери могат да бъдат нарушени. Това се случва поради атрофичните и дегенеративни процеси в мозъка. В тези случаи лекарствата се използват за усилване или намаляване на предаването на сигнала. Такава фармакологична група включва инхибитори на холинестераза. Те се използват в миастения, неврит, амиотрофична латерална склероза, болест на Алцхаймер, психиатрични патологии.

Ефект на инхибиторите на холинестеразата

Инхибиторите на холинестеразата са медикаменти, които се използват широко в неврологията и психиатрията. Те са разделени на няколко групи, всеки от които се прилага в конкретен случай. Действието на тези лекарства се основава на блокиране на холинестеразата. Този ензим се предлага както при здрави хора, така и при хора, страдащи от различни заболявания. Необходимо е за разцепване на невротрансмитера - ацетилхолин. В резултат на действието си предавателят се разпада на холин и оцетна киселина. С различни патологии на мозъка има постепенна атрофия на кората. В резултат на това някои структури могат напълно да се сринат, включително холинергичната система. В допълнение към мозъчната атрофия, дегенеративни процеси на автоимунна, инфекциозна, вирусна природа водят до това. Поради разрушаването на ядрата на предния мозък се наблюдава ясно изразена липса на невротрансмитер, ацетилхолин. За да се гарантира, че няма недостиг на това вещество за възможно най-дълго време, е необходимо да се работи върху ензима, който го унищожава. За тази цел се използват инхибитори на холинестеразата. Благодарение на тях активността на невротрансмитера може да продължи няколко години.

Инхибитори на холинестеразата: класификация на лекарствата

Има няколко типа антихолинестеразни лекарства. Те се класифицират според фармакологичните ефекти върху ензима. Някои от тях блокират холинестеразата необратимо, други - временно. Има 3 групи лекарства. Сред тях:

1. Обратими блокери. Тези инхибитори на холинестеразата действат върху постсинаптичната сигнализация. Благодарение на тях действието на ензима временно се прекъсва. Към тази група са включени акридини и pipedany.
2. Псевдо-възстановими блокери на холинестеразата. Механизмът на тяхното действие е във връзка с луковичната част на ензимната молекула. В допълнение, те могат да се свързват с ацетилхолинови рецептори. Подобни свойства имат група карбамати.
3. Необратими инхибитори на холинестеразата. Препаратите от тази група се наричат ​​органофосфор. Представител е наркотикът "Metrrionat".

Към групата на акридини са препаратите "Tacril" и "Velnacrin". Представители на карбамати - лекарства "Rivastigmine", "Epistagmine".

Показания за употреба на инхибитори на холинестераза

Инхибиторите на холинестеразата се използват за лечение на мускулни заболявания на централната произход, атрофия и дегенеративни мозъчни заболявания. В допълнение, някои лекарства се предлагат под формата на капки. Те се използват за повишено вътреочно налягане - глаукома. Лекарства, които подтискат холинестеразата обратим, предназначен за лечение на деменция, болестта на Pick и болестта на Алцхаймер. Предпочитание е да даде пиперидин група, тъй като те са селективни и имат по-малко странични ефекти. Напоследък са се увеличили показанията за употребата на лекарства. Това се дължи на по-подробно проучване на техните свойства. За заболявания, при които предписаните антихолинестеразни лекарства включват миастения гравис, чревна атония, мускулна дистрофия, амиотрофична латерална склероза, парализа на крайниците дегенеративен произход. Необратимите инхибитори се използват за отравяне.

Противопоказания за употребата на антихолинестеразни лекарства

Медикаментите, свързани с тази група, не се отнасят до конвулсивен синдром, хиперкинезия на някаква етиология. Те също така са противопоказани за пациенти, страдащи от тежка сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, тиреотоксикоза. Не е желателно да се приема антихолинестеразни агенти с съпътстваща стомашна язва, ентерит. Лекарствата не се показват при бременни и кърмещи жени.

Инхибитори на холинестераза: лекарства по избор при болестта на Алцхаймер

Болестта на Алцхаймер е атрофично увреждане на ЦНС, при което има амнезия, нарушение на личността и деменция. Учените по целия свят се опитват да намерят лек за тази патология. При леко и умерено заболяване, избраното лекарство е донепезил. Той се отнася до обратими инхибитори на холинестеразата, има селективен ефект. Лекарството се използва за патогенетично лечение. Той не може да излекува напълно пациента, но забавя развитието на симптомите на Алцхаймер.