Антиестрогенни лекарства: описание, приложение

Естроген-блокерите са химични съединения, които блокират действието на естроген. Антиестрогенните лекарства се използват при лечението на различни заболявания. Те се използват широко за терапия на процесите на рак на гърдата, за да се забави растежа на туморите или да се предотврати рецидивите. Както при другите лекарства, които взаимодействат с хормоните в организма, тези лекарства трябва да се използват под контрола на лекар.

Ползите и вредата от естрогена

Естрогенът или стероидният хормон се синтезират основно от яйчниците. Той засяга редица процеси на тялото. Жените в детеродна възраст имат най-високото ниво на този естествен хормон. Прекаленият обем обаче може да предизвика синдром, известен като хиперестрогенност. Това заболяване може да доведе до онкологични процеси в рака на гърдата и ендометриума. Антиестерогенните лекарства и блокерите на естроген или инхибиторите на ароматазата могат да наложат всичко това. Такива лекарства обаче имат положително и отрицателно въздействие върху жените и мъжете.

Видове естроген-блокери, тяхното използване

Съществуват редица различни видове естроген-блокери. Инхибиторите на ароматаза фактически блокират производството на естроген. Селективните модулатори на естрогенния рецептор, като "Тамоксифен", "Кломифен", са предназначени да блокират естрогенните рецептори и да се държат по различен начин за различните типове тъкани. Антиестрогените също блокират естрогенните рецептори.

Антиестрогените предотвратяват превръщането на тестостерона в естрадиол, а естрогенните хормони престават да функционират или са блокирани.

При лечението на рак тези лекарства се използват за забавяне на развитието на тумора. В този случай селективните модулатори на естрогенния рецептор могат да бъдат насочени към специфични естрогенни рецептори. Блокери, включително кломифен, понякога се използват при лечението на безплодие, те могат да помогнат на някои жени, които трудно забременяват. Тези лекарства се използват и от някои лекари за лечение на деца, които са забавени от пубертета, докато не станат достатъчно възрастни.

Сред бодибилдите е обичайно да се използват естроген-блокери поради естрогенния ефект на високите нива на тестостерона в организма. Тестостеронът е предшественик на естрогените, ароматазни инхибитори могат да се използват за спиране на образуването на мускулна маса с излишък от естроген, като същевременно се поддържа ниско ниво в организма. Тази практика привлича много хора, особено когато анти-естрогенните препарати се използват главно за козметични цели. В този случай хората използват таблетки и хранителни добавки без медицински надзор.

Странични ефекти

Има странични ефекти на анти-естрогенните лекарства. Те могат да причинят замайване, главоболие, изпотяване, горещи вълни и объркване. Само ендокринолог може да определи подходящата доза за пациента в зависимост от ситуацията и приемлив праг на странични ефекти. Един ендокринолог може също да присвоява редовно кръвни проби към съдържанието на хормона, когато преценява цялостното здравословно състояние на пациента, за да потвърди, че употребата на антиестрогени е безопасна и функционална за пациента.

Лечение на мъжете

С възрастта, мъж ниво на тестостерон пада. Въпреки това, ако тестостеронът намалява бързо или значително, това може да доведе до развитие на хипогонадизъм. Това състояние, характеризиращо се с неспособността на организма да произведе този важен хормон, може да причини различни симптоми, включително:

• загуба на либидо;
• намаляване на производството и качеството на сперматозоидите;
• еректилна дисфункция;
• умора.

Ако говорят за естроген, те първо смятат, че това е женски хормон, но присъствието му гарантира, че мъжкият организъм функционира правилно. Има три вида естрогени: естриол, естрон и естрадиол. естрадиол - това е основният тип активни естрогени при мъжете. Той играе жизненоважна роля в поддържането на функцията на мъжките стави и мозъчната тъкан. Антиестрогенните препарати също така позволяват на спермата да се развие правилно.

Хормонален дисбаланс - повишени нива на естроген и понижен тестостерон - създава проблеми. Твърде много естроген в мъжкото тяло може да доведе до:

• гинекомастия (прекомерно развитие на гръдната тъкан);
• сърдечно-съдови проблеми;
• повишен риск от инсулт;
• повишаване на теглото;
• проблеми с простатата.

Можете да предприемете няколко стъпки, за да възстановите баланса на нивото на естроген. Например, ако излишъкът от естроген е свързан с ниско ниво на тестостерон, тестостероновата заместителна терапия като блокиращ естроген може да бъде полезна.

Фармацевтични естроген-блокери

Някои фармацевтични продукти могат да предизвикат естроген-блокиращ ефект при мъжете. Обикновено най-често те са предназначени за употреба от жени, но печелят популярност сред мъжете, особено тези, които искат да имат деца. Добавките с тестостерон могат да доведат до безплодие. Но естроген-блокерите, като Clomid, могат да възстановят хормоналния баланс без да компрометират фертилитета.

Някои лекарства, известни като селективни модулатори на естрогенния рецептор, обикновено се продават като лекарства за терапия на рак на гърдата. Но те могат да бъдат използвани и за блокиране на естроген при мъжете. Тези лекарства се използват за различни състояния, свързани с ниски нива на тестостерон, включително:

• безплодие;
• нисък брой сперматозоиди;
• гинекомастия;
• остеопороза.

Тези лекарства трябва да се използват селективно, в зависимост от състоянието на пациента. Такива антиестрогенни лекарства се използват. В аптеката можете да закупите:

• "Тамоксифен".
• "Аримидекс".
• "Летрозол".
• "Raloxifene".

Ефекти върху костната тъкан

Според клиницистите, продължителното излагане на естрогенни лекарства може да причини рак на ендометриума при жените. "Ралоксифенът" - селективен модулатор на естрогенните рецептори - може да предотврати развитието на рак, селективно блокира абсорбцията на естроген. Този препарат обаче също е в състояние да инхибира положителните ефекти на естрогените върху костната плътност. Нов наркотик - "Lazofoksifen" - може да реши този проблем. Предотвратява загубата на костна плътност при жени в постменопауза и намалява крехкостта на костната тъкан. Употребата на това лекарство обикновено е безопасна, но може да увеличи сгъстяването на кръвта.

Лекарствени взаимодействия

Естрогенът блокер "Тамоксифен" може да помогне за предотвратяване на рак. Онкологични пациенти често изпитват депресия, и тази група лекарства могат да взаимодействат отрицателно с лекарства, антидепресанти. Следва да се прилага "Пароксетин", което се дължи на факта, че жените, приемащи "Тамоксифен" и "Пароксетин", по-малък риск от смърт в сравнение с жените, които вземат "Тамоксифен" и всеки друг антидепресант. Това е така, защото "Пароксетин" действа избирателно.

Антиестрогенни лекарства и препарати

Описанията на всички тези лекарства показват, че всяко лекарство се използва индивидуално в конкретен случай.

"Кломид" или "Кломифен цитрат" е едно от оригиналните лекарства, използвани в терапията на гинекомастията, тъй като повишава нивото на организма при производството на собствен тестостерон. Има известни странични ефекти от продължителната употреба, като например проблеми с зрението. Съществуват и по-ефективни вещества на пазара, които работят по същия начин, но "Clomid" все още е ефективна и евтина смес за всеки спортист.

Това не е анаболен стероид, лекарството обикновено се предписва на жени като помощ за безплодие, тъй като има подчертана способност да стимулира овулацията, което се постига чрез блокиране / свеждане до минимум на ефекта на естроген в организма. За да бъде по-конкретно, "Кломид" е химически синтетичен естроген със свойствата на агонист / антагонист. В някои прицелни тъкани тя може да блокира способността на естрогена да се свързва със съответния рецептор. Нейната клинична полза е да се съпротивлява отрицателни отзиви естрогени в хипоталамо-хипофизната-овариална система, които подобряват освобождаването на LH и FSH. Всичко това води до овулация.

За спортни цели "кломифен цитрат" при жените няма ефект. При мъжете обаче има увеличение в производството на фоликулостимулиращ и (предимно) лутеинизиращ хормон, който стимулира естественото производство на тестостерон. Този ефект е особено полезен за спортиста в края на стероидния цикъл, когато нивото на ендогенния тестостерон е в депресия. Без тестостерон (или други андрогени), "Кортизол" преобладава и влияе върху синтеза на протеини в мускулите. Но той бързо "яде" повечето от новопридобитите мускули след анулиране. Clomid може да играе важна роля в предотвратяването на тази авария, за да постигне атлетично представяне. При жените ползата от кломидното действие е възможното управление на ендогенното ниво на естроген. Това ще увеличи загубата на мазнини и мускули, особено в области като бедрата и задните части. "Кломифен цитрат", обаче, често води до нежелани реакции при жените, но въпреки това е в търсенето сред тази група спортисти.

"Тамоксифен" блокира естрогенните рецептори в клетките на рака на гърдата. Това спира естроген да взаимодейства с тях и възпрепятства растежа и разделянето на клетките. Докато Тамоксифен действа като анти-естроген в гръдните клетки, той действа като естроген в други тъкани: матката и костите.

Жените със зависим инвазивен рак на гърдата "Тамоксифен" могат да се консумират в рамките на 5-10 години след операцията, за да се намали вероятността от разпространение на метастази. Също така намалява риска от развитие на рак в друга гърда. За ранен етап това лекарство се използва предимно за пациенти, които не са имали менопауза. Ароматазните инхибитори са предпочитаният метод за лечение на жени с менопауза.

"Тамоксифенът" също може да спре растежа и дори да намали туморите при пациенти с метастазен рак. Може да се използва и за намаляване на риска от развитие на онкологични процеси в млечната жлеза.

Това лекарство се приема перорално, най-често под формата на таблетки.

Страничните ефекти на анти-естрогенните лекарства включват умора, горещи вълни, сухота във влагалището или прекомерно изпускане и промени в настроението.

Някои жени с метастази в костната тъкан могат да имат болка и подуване на мускулите и костите. Обикновено това не трае дълго, но в редки случаи жените могат да развият и високи нива на калций в кръвта, които не можете да контролирате. Ако това се случи, лечението може да бъде спряно за известно време.

Редки, но по-сериозни нежелани реакции също са възможни. Тези лекарства могат да увеличат риска от развитие на рак на миометриума при жени с менопауза. Повишената коагулация е друг възможен сериозен страничен ефект. Дълбока венозна тромбоза се среща, но понякога част от кръвен съсирек може да се откъсне и в крайна сметка да блокира артерията в белите дробове (белодробна емболия).

Рядко, "Тамоксифен" е причина за удари и сърдечни пристъпи при жени в постменопауза.

В зависимост от менопаузалния статус на дадена жена, "Тамоксифен" може да има различен ефект върху костите. При пременопауза "Тамоксифен" може да предизвика изтъняване на костите, но при постменопауза се повишава нивото на калций при жените, което е необходимо за здравината на костите.

Ползите от това лекарство надвишават рисковете за почти всички жени с инвазивен рак на гърдата, зависим от хормоните.

Подобно лекарство е "Торемифен", който е одобрен за лечение на метастазирал рак на гърдата. Но това лекарство няма да работи, ако се използва "Тамоксифен", но без ефект.

"Фулвестрант" е лекарство, което първо блокира естрогенните рецептори и след това също премахва способността на рецепторите да се свързват. Той действа като анти-естроген в тялото.

"Фулвестрант" се използва за лечение на напреднал метастатичен рак на гърдата и най-често се използва след други хормонални лекарства ("тамоксифен" и инхибитори на ароматазата), които са спрели да работят.

Честите нежелани реакции могат да включват горещи вълни, нощно изпотяване, леко гадене и умора. Теоретично може да отслаби костите (остеопороза), ако се приема дълго време.

Това лекарство е спечелило признание за употреба при жени в постменопауза, които не реагират на Tamoxifen или Toremifene. Понякога се използва по предназначение в пременопауза, често в комбинация с агонист, освобождаващ лутеинизиращия хормон, за да изключи яйчниците.

"Ралоксифен" се използва от жените за предотвратяване и лечение на загуба на костна маса или остеопороза след появата на менопаузата. Помага да се поддържат костите силни, намалявайки вероятността от фрактури.

"Ралоксифенът" също може да предотврати появата на инвазивен рак на гърдата след менопаузата. Той не е естрогенен хормон, а действа като естроген в някои части на тялото, като кости. В други части на тялото (матка и гръден кош), "ралоксифен" действа като блокиращ естроген. Той не сваля различни климактерични синдроми. Ралоксифенът принадлежи към групата лекарства, известни като селективни модулатори на естрогенния рецептор - SERMs (естрогенни и антиестрогенни лекарства).

Анти-естрогенни лекарства и спорт

Някои лекарства се използват широко в културисти за изграждане на мускулна маса.

"Циклофенил" е неанаболен / андрогенен стероид. Той действа като анти-естроген и като стимулант за производството на тестостерон. "Циклофенил" е много слаб и лек естроген, но свързва естрогенните рецептори и предотвратява свързването на естествени естрогени с рецепторите. Строго погледнато, тя работи толкова добре, че някои спортисти приемат лекарството по време на лечението със стероиди, за да поддържат ниско ниво на естроген. Резултатът е намаляване на количеството течност в тялото, което се създава от стероиди, и намаляване на гинекомастията. Спортистът има по-строг външен вид, използвайки такива лекарства, които потенциално могат да бъдат взети в подготовката за състезанието. Бодибилдърите обаче го използват по-рядко, защото предпочитат по-достъпните "Nolvadex" и "Proviron".

Подобно на Clomid, циклофенил е неефективен при жените, тъй като има положителен ефект само върху производството на хормони при мъжете. Повишаване на нивото на тестостерон, причинени от този наркотик не е достатъчно, за да се говори за радикални подобрения, но това ще осигури енергия печалба, дори и слабо увеличение на телесното тегло, значително увеличаване на енергията и увеличаване на възможно регенерация. Тези резултати се забелязват особено при напреднали спортисти, които имат малък или никакъв опит в приемането на стероиди. Резултатите от употребата стават видими само след една седмица.

В някои случаи спортистите наблюдават обриви като акне, повишено сексуално желание и горещи вълни. Тези симптоми са особено показателни за доказателството, че съединението действително е ефективно. След спиране на приема, някои съобщават, че настроението е потиснато и леко намалява физическата сила. Тези, които приемат лекарството като анти-естроген по време на стероиден курс на лечение, могат да наблюдават противоположния ефект, когато ефектът на лекарството се преустанови.

Proviron е един от най-старите анаболни андрогенни стероиди на пазара. Официално известен като Mesterolon, той остава един от най-нетърпеливите анаболни стероиди сред потребителите.

На функционална основа proviron изпълнява четири основни функции, които до голяма степен определят нейния начин на действие. На първо място, се оказва, че е един от най-мощните анаболни стероиди, тъй като увеличава обема на циркулиращите свободен тестостерон, което е по-важно за анаболните процеси в културисти. Един лесен начин да погледнете на това: ако приемате анаболни стероиди, тогава мускулната маса става все повече и повече.

Proviron също така може да взаимодейства с ензима ароматаза, който е отговорен за превръщането на тестостерона в естроген. Свързвайки се с ароматазата, Proviron може действително да инхибира неговата активност, като по този начин осигурява защита срещу естрогенни странични ефекти.

На "Mesterolon" също има силен афинитет към андрогенния рецептор. Този анаболен стероид, който не инхибира гонадотропините, е подобен при други анаболни стероиди. Това дава възможност да се увеличи производството на сперматозоиди, тъй като андрогените са необходими за стимулиране на сперматогенезата. Това не само увеличава количеството сперматозоиди, но и повишава качеството на спермата.

Страничните ефекти на "Proviron" не включват гинекомастия или излишни течности. Това също значително ще намали риска от високо кръвно налягане, свързано с приемането на анаболни стероиди. Всъщност "Proviron" има антиестрогенен ефект, като спира превръщането на тестостерона в естроген или поне забавя този процес.

Гореспоменатите препарати не намаляват нивото на естрогените, но оказват влияние върху обмяната на веществата като цяло.

Групата от антиестрогенни лекарства включва и агонисти на освобождаващи фактори гонадотропни хормони ( "Бузерелин" и неговите аналози), мегестрол ацетат ( "Megeys") "Parlodel" и "Dostinex" се използват като лекарствени средства, суспендиращи пролактиновата секреция. Независимо дали ги употребявате в лечението е ирационално.

Лечение на онкологични заболявания

В допълнение към "тамоксифен" се използват следните блокери на естрогенните рецептори.

Три лекарства, които спират производството на естроген при жени в менопауза, които са одобрени за лечение както на ранен и напреднал рак на гърдата: "Летрозол" ( "Femara"), "Анастрозол" ( "Аримидекс") и "Екземестан" ( "AROMASIN") ,

Механизмът на действие на анти-естроген лекарства в тази група - блокиране на ензима (ароматаза) в мастната тъкан, която е отговорна за малки количества от естроген при жени след менопауза. Те не влияят на яйчниците, така че само в сила за тези жени, чиито яйчници не работят, или защото на менопаузата или поради влиянието на лутеинизиращ хормон аналог. Тези лекарства се приемат ежедневно под формата на таблетки. Те работят еднакво добре при лечението на онкологични процеси в млечната жлеза и простатата.

Понякога лечението на рак на гърдата изисква медицинска прекъсване на яйчниците. Това може да стане с лекарства аналози на лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон (LHRH), например, "Goserelin" ( "Zoladex") или "леупролид" ( "Lyupron"). Тези лекарства блокират сигнала, който тялото изпраща на яйчниците, така че да произвеждат естроген. Те могат да се използват самостоятелно или с "Тамоксифен", ароматазни инхибитори, "Фулвестрант" за хормонална терапия в пременопауза.