Какво представляват m-holinoblokatory?

M-holinoblokatory - препарати, добре познати. Тези атропин-подобни агенти блокират активността парасимпатикова нервна система,

класификация

М-холиноблокерите са разделени на три основни групи:

1. Средства "Атропин" и "Скополамин", които са естествени алкалоиди.
2. Техните полусинтетични производни, които се различават от първоначалните вещества, са фармакокинетични свойства.
3. Синтетични съединения, които могат да имат селективност за други подтипове на m-холинергични рецептори.

свойства

Агентът "Атропин", като референтен препарат, може да упражнява стимулиращ ефект върху дейността централната нервна система. Лекарството "Скополамин" има и седативен ефект и се използва за нарушения на походката, замайването и други вестибуларни нарушения. Съдържа се в таблетки "Aeron" като активно вещество, това съединение се използва за предотвратяване на морската болест.

Ефектът на m-holinoblokatorov "Atropin" и "Scopolamine" е различен. Разликите са най-ясно изразени при влияние върху централната нервна система. Лекарството "Скополамин", за разлика от лекарството "Атропин", има централен ефект от ясно изразен характер, дори в малки дози. Това се дължи на различната пропускливост на кръвно-мозъчната бариера. Това е причината, поради която m-holinoblokatory, съдържаща атропин, се използват много по-често.

От полусинтетични производни на природни алкалоиди са най-важните средства "хоматропин" и "Tropikamid" и "метилатропин нитрат", "Ипратропиум бромид" и "тиотропиев бромид". Всички тези лекарства не са в състояние да проникнат в кръвно-мозъчната бариера. Като синтетични съединения трябва да включва трета група от m-holinoblokatory като означава "пирензепин" (показан за улцерозен заболяване) и "Толтеродин" (препоръчително инконтиненция).

приложение

М-Антихолинергични (механизма на действие на някои от тях ще бъде описано по-долу) се използва в качеството на спазмолитици различни видове колики (бъбрек, черен дроб, червата) предназначени когато бронхоспазъм, намаляване на честотата на контракциите в сърцето. Лекарствата се препоръчват за преглед очен фон, терапия на ирити и иридоциклит, нарушения на атриовентрикуларната проводимост.

Действието на M-холинергични антагонисти, наред с други неща, се проявява в релаксацията на стомашната и чревната гладкия мускул, намалява секрецията на храносмилателни жлези. Поради това средствата могат да се използват за лечение на язви в стомаха и дванадесетопръстника. Лекарствата се използват също като антидот за интоксикация с холинометрични и антихолинестеразни компоненти.

Ефектът на "Атропин" върху централната нервна система

В умерени дози, които са 0,5-1 mg, лекарството е способно само да увеличи достатъчно парасимпатиковия тон. Това се случва в резултат на възбуждане на центровете в медулата и нейните надлежащи деления. Когато дозата се увеличи, пациентът изпитва възбудено състояние, което се проявява от тревожност, дезориентация, халюцинации. Много високи дози дават спирачен ефект, кома и парализа могат да се развият, сърдечно-съдова недостатъчност.

Ефектът на скополамин върху централната нервна система

Това лекарство е в състояние да упражнява забавящ ефект върху активността на нервната система. Той се проявява в сънливост, умора, намаляване на дела на бързия сън и амнезия. Поради способността да причинява еуфория при някои пациенти, които злоупотребяват с лекарството, се наблюдава зависимост. Поради седативния ефект на лекарството "Скополамин" по едно време искаше да се използва за обща анестезия. Обаче по-късно се установява, че при тежка болка той е в състояние дори при терапевтични дози да предизвика тревожност, халюцинации и възбуда. Действайки върху мозъчната кора, лекарството предотвратява болест на движението.

Ефект на лекарството "Атропин" върху сърдечно-съдовата система

Основният ефект на лекарството е промяната в честотата на контракциите в сърцето. Лекарството може да причини изразена тахикардия. Въпреки това, когато се използват дози, които не превишават допустимото, намаляването на сърдечната честота възниква временно и не води до промяна в кръвното налягане. Предполага се, че такъв ефект възниква от стимулирането на центровете нервите на влагалището. Но след това се оказа, че m-холиноблокерите притежават подобни свойства, които не проникват през тях кръвно-мозъчна бариера. Агентът "Атропин" е в състояние да предотврати брадикардия, причинена от холин естери и AChE инхибитори, сърдечен арест по време на електростимулация на нервите на влагалището.

Ефект на лекарството "Скополамин" върху сърдечно-съдовата система

В малки дози от 0.1-0.2 mg, лекарството предизвиква значително намаляване на честотата на сърдечните контракции. След повишаване на дозата, първо настъпва тахикардия, която настъпва след половин час или се заменя с брадикардия. Вече отдавна са предписани алкалоидите на Беладона, както и други m-holinoblokatory, за лечение на паркинсонизъм. По-висок резултат е постигнат при употребата им в комбинация с лекарството Levodopa. M-holinoblokatory намира тяхното приложение, когато екстрапирамидни нарушения характер, които са причинени от невролептиците.