Инхибитори на карбоанхидразата: механизмът на действие на капки за очи при глаукома

Инхибиторите на карбоанхидразата се отнасят до Диуретиците

Ацетазоламид (ацетазоламид)

Има диуретични svoystva.Ostanavlivaet карбонова анхидраза бъбречните проксимални тубули намалява реабсорбцията на К, Na и вода (диуреза води до увеличаване), това води до намаляване на БКК и метаболитна ацидоза. Инхибира карбоанхидразата циркулярно тяло и води до намаляване на вътреочното налягане и също така намалява секрецията на водния хумор, предизвиква антиепилептична активност в мозъка. Има добра абсорбция от стомашно-чревния тракт в кръвта на Cmax след два часа. Действието може да продължи до 12 часа. При 40-60% намалява ВОН и намалява производството на вътреочна течност.

Индикации и дозировка

Основните показания: офталмохипертензия, глаукома. Когато глаукома вътре отнема 0,125-0,25 g 1-3 пъти на ден всеки ден в продължение на 5 дни, след което е необходима двудневна почивка.

Странични ефекти: гадене, загуба на апетит, диария, алергии, нарушено усещане за допир, парестезия, шум в ушите, сънливост. Всичко това може да предизвика инхибитори на карбоанхидразата. Препаратите също имат противопоказания. Това прекомерно чувствителност (до сулфонамиди, включително), болест на Адисон, пристрастяване към ацидоза, остро чернодробно заболяване и бъбречно заболяване, бременност, захарен диабет, уремия.

Ограничения за употребата: белодробна емболия, емфизем (вероятно укрепване на ацидозата).

Препаратът: таблетки от полското производство Polpharma "Diakarb" за 0,5 g.

Дорзоламид (дорзоламид)

Инхибира активността на карбоенхидразата на изоензим II (предизвиква реакцията на хидратация на обратим дехидратация на въглероден диоксид и карбонова киселина) на цилиарното тяло на окото. Секрецията на вътреочната влага намалява с 50%, образуването на бикарбонатни йони се забавя и транспортът на вода и натрий частично се намалява. Намалява производството на вътреочната течност с 38%, което не влияе на изтичането.Прониква в очната ябълка главно чрез лимбуса, склерата или роговицата. Абсорбира се частично в съдовия системен канал от лигавицата на окото (вероятно появата на диуретични и други ефекти, присъщи на сулфонамидите). След като веществото влезе в кръвта, тя бързо прониква в червените кръвни клетки, които съдържат голямо количество карбоанхидраза II. С 33% дорзоламид се свързва с плазмените протеини. Той показва максималния хипотензивен ефект след вливане след 2 часа и го запазва за 12 часа. При вливане до 2 пъти на ден с 9-21% намалява вътреочното налягане и при вливане 3 пъти на ден - с 14-24%. Намаляването на вътреочното налягане при използване на 2% разтвор, колкото е възможно повече, може да доведе до 4,5-6,1 милиметра живачна колона. Разтвор от 3% ще бъде по-малко ефективен, тъй като той бързо ще изчезне от конюнктивалната кухина, тъй като причинява тежка лакримация. В комбинация с назначаването на тимолол има допълнителен изразен ефект от 13 до 21%. Минималният ефект върху кръвното налягане и сърдечната честота се възпрепятства от карбоанхидразата. Диуретиците от тази група не се използват по предназначение. За това по-нататък.

Индикации и дозировка

Индикация: първична и вторична глаукома с отворен ъгъл, офталмологична хипертония. Наркотикът е показан 1 капка 2-3 пъти на ден.

Странични ефекти: парестезия, загуба на тегло, депресия, кожни обриви, aplasticheskayaanemiya, агранулоцитоза, умора, главоболие, токсична епидермална некролиза, горчив вкус в устата, гадене, увеличаване на дебелината на роговицата, иридоциклит, блефарит, кератит, конюнктивит, фотофобия, замъглено зрение, сърбеж и усещане за изтръпване на очите, дискомфорт, Stevens - Johnson синдром, парене, сълзене на очите.

карбоанхидраза инхибитор (капки за очи) има следните противопоказания: прекомерна чувствителност (до сулфонамиди, включително), детството, остро чернодробно заболяване и бъбречно заболяване, бременност и кърмене.

Приготвяне: капки за очи "Trusopt", съдържащи в 1 ml разтвор на 20 mg дорзоламид хидрохлорид. Капацитетът на флакона е 5 ml. Произведено в Холандия от Merck Sharp Dohme.

Инхибитори на карбоангидразата: Бринзоламид (Бринзоламид)

Най-новият блокер на карбоанхидразата, който има способността, когато се прилага локално, да намали значително и да контролира ВОН. Бринзоламид има висока селективност за карбоанхидраза II и най-подходящите физични свойства за ефективно проникване във вътрешността на окото. В сравнение с дорзоламид и ацетозоламид, беше установено, че бринзоламидът е най-мощното вещество на групата инхибитори на карбоанхидразата. Има доказателства, че локалното или интравенозно приложение на Бринзоламид води до подобрение на DZN. И това намалява средно с 20% IOP. Така че не всички инхибитори на карбоанхидразата работят. Механизмът на действие на Бринзоламид е уникален.

Индикации и дозировки

Индикации за употреба: офталмохипертензия, глаукома с отворен ъгъл. Използвайте 2 пъти на ден по капка.

Странични ефекти: перверзия на вкуса, усещане за чуждо тяло, след вливане замъгляване на зрението (временно) и усещане за парене. То се прехвърля локално по-добре от дорзоламид.

Противопоказания: прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството (включително за сулфонамидите), детска възраст, бременност и кърмене.

Приготвяне: капки за очи "Azopt", съдържащи в 1 ml суспензия от 10 mg брезоламид. Капацитетът на флакона е 5 ml. Произведено в САЩ от Alcon.

Какви са инхибиторите на карбоанхидразата?

Производни на простагландини

Латанопрост (латанопрост) е селективен агонист на простагландинови рецептори. Увеличава изтичането на вътреочната течност през съдовата мембрана на очната ябълка, което води до намаляване на вътреочното налягане. Ефекти върху производството на водниста влага няма. Може да промени размера на ученика, но леко. Когато насипни прониква под формата на изопропилов етер през роговицата и има хидролизира до състоянието на биологично активна киселина, която може да бъде определена в първите 4 часа в вътреочна течност и в плазмата в първия час. 0,16 l / kg - обем на разпределение. Два часа след прибавяне постигнати най-високата концентрация във вътреочната течност, след което се разпределя в началото на предния сегмент, т.е. клепачите и конюнктивата и след това влиза в постериорния сегмент (в малки количества). Активната форма в тъканите на окото практически не се метаболизира, главно в черния дроб се получава биотрансформация. Метаболитите се екскретират главно в урината. Да разгледаме още няколко инхибитори на карбоанхидразата.

Unoprostone (unoprostone)

Изопропил unoprostone е докозаноидно производно, което бързо намалява вътреочното налягане (IOP) с помощта на най-новия фармакологичен механизъм. Без да променя времето за развитие на вътреочната течност, той улеснява изтичането му. Изследванията показват, че в сравнение с 0.5% малеат тимолол, изопропил неопростан има подобна или дори по-висока активност по отношение на понижаването на IOP. Лекарството не повлиява настаняването и не води до намаляване на кръвния поток в тъканите на очите, миозата или мидриазата, забавянето на регенерацията на роговицата също не се открива. След локално приложение немодифицираният изотропен непрострон в плазмата не беше открит.

Инхибиторите на карбоанхидразата при глаукома трябва да се предписват само от лекар, самолечението е неприемливо.