Статини от последното поколение: предимства, цени, рецензии

Препаратите от класа статини са синтезирани като средство за намаляване на серумния холестерол и намаляване на сърдечносъдовите рискове. Дълго време изследователите и лекарите са работили само с лекарствата "ловастатин", "правастатин", "симвастатин", "флувастатин". След това бяха синтезирани "Аторвастатин" и "Розувастатин" - това са статини от последното поколение или по-скоро най-ефективните лекарства в тази категория. Също така, разработването на нови, по-безопасни и по-ефективни статини е в ход, сред които най-голямата популярност принадлежи на Питавастатин.

Общи фармакологични характеристики на статините

Всички статини принадлежат към категорията лекарства, които оказват влияние върху метаболизма на липидите в човешкото тяло. В анатомично-терапевтично-химична класификация на лекарствата те са означени с код C10AA и принадлежат към инхибиторите на HMG-CoA редуктазата. Инхибирайки активността на този ензим, те нарушават синтезата на холестерола, значително намалявайки серумното му количество. Това действие с статин ви позволява да постигнете препоръчваните концентрации на липиди с ниска плътност в кръвта.

Такива ефекти могат значително да намалят скоростта на развитие на атеросклеротична плака. Също така лекарствата предотвратяват появата му. Дори ако това е наличен в ценен ефектът на статините: те стабилизиране на ендотела на атеросклеротична плака, в това отношение, значително намаляване на вероятността от коронарна тромбоза, с различен механизъм от антитромбоцитна терапия. Освен това съвместното използване на тези средства прави възможно по-нататъшното намаляване на вероятността от сърдечен удар. Следователно статистически установената цена е напълно оправдана.

Характеристики на класификацията на статините

Има няколко подхода за отделяне на наркотиците в класове. Те могат да се разглеждат от гледна точка на синтезните характеристики. Също така, тъй като лечението с различни статини изисква прилагане в различни дози, е разумно да се въведе класификация въз основа на препоръчваните дози. Класификацията по поколение изглежда така:

• I поколение: "Симвастатин", "Правастатин", "Ловастатин".
• 2-ро поколение: "Флувастатин".
• Трето поколение: "церивастатин", "аторвастатин".
• IV поколение: "Питавастатин", "Розувастатин".

Всички статини са разделени на изкуствени, синтезирани от суровини и естествени. Последните включват ловастатин, правастатин и симвастатин. Синтетични са всички други лекарства: "Флувастатин", "Аторвастатин", "Розувастатин" и "Питавастатин".

Класификация на статините в зависимост от дозата на приложението

Всички лекарства от класа, включително статинът от последно поколение, могат разумно да бъдат разделени на ниски дози (до 8 mg), средни дози (10-40 mg) и високи дози (40-80 mg). По-специално:

• препарати с високи дози ("Аторвастатин", "Lovastatin", "Fluvastatin");
• лекарства (симвастатин, правастатин, розувастатин);
• лекарства с ниска доза ("питавастатин").

Тази класификация отразява възможностите за предписване на лекарства и тяхната терапевтична ширина. По-специално, лекарствата с висока доза имат ефект в големи количества и се понасят добре. Лекарствата, различни от "Розувастатин", се приемат по-лошо при високи дози, но имат добър ефект.

Srednedozny статин "Розувастатин" може да се прилага във висока доза (80 мг), ако е необходимо, въпреки че поради достатъчно пълно намаляване на общия холестерол и фракция с ниска плътност, които често не се изисква. "Питавастатин" и изисква назначаването му в минимални количества, поради което рисковете от нежеланите реакции са многократно по-ниски, отколкото в класните аналози.

История на развитието и въвеждането на статини

Историята на статините е много двусмислена. Първоначално тяхното развитие е силно затруднено от липсата на знания за метаболизма на холестерола и вероятността от развитие на атеросклероза в зависимост от нивата на липидите в кръвта. Освен това, гепоолестеринемните агенти се синтезират незабавно, за да инхибират микрофлората в култури от плесени, предназначени за получаване на чисти пеницилини. Откриването на анти-холестеролния ефект от редица вещества, произведени от гъбички, направи възможно проучването на статини.

Първият статин е компактин и не се въвежда в клиничната практика поради многото противоположни мнения за неговите ефекти. Той се изолира от културата на Penicillium cetrinium. Тогава монасин К, патентован през февруари 1979 г., е изолиран от културата на Monascus ruber. През юни, 79-та, те патентоваха мевинолин, който по-късно стана известен като "ловастатин". Това лекарство се използва в клиниката, след което статините от последното поколение се изолират или синтезират.

Много противоположни мнения възпрепятстваха развитието на статини, след което бе решено да се проведат мащабни клинични тестове. Към днешна дата най-голямото и най-полезно е проучването на скандинавското проучване за оцеляване на симвастатин. Съкращеното му име е "4S". Той напълно отхвърли възможността за развитие на канцерогенни заболявания, свързани с приемането на медикаменти, и доказа, че тяхната употреба значително увеличава продължителността на живота и намалява честотата на остри коронарни патологии.

Резюмета в полза на статините

Когато първоначалната концентрация на общия холестерол на 7.4 ммол / л, статин терапия и да се постигне ниво от 5.4 ммол / л значително намалява риска от фатални сърдечносъдови инциденти с 40% през следващите 5 години. Редица други изследвания са показали, че понижаване на общото ниво на холестерола само от 1 ммол / л от една пета намалява вероятността от коронарна тромбоза и следователно инфаркт или инсулт.

Имайки предвид, статини, плюсовете и минусите на който говори много специалисти и пациенти, можем да разберем следните факти: можете да предписват лекарства, най-рано на 40 и повече години, както и намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания - рационално тактика на удължаване на живота. И тъй като цената е доста достъпна за статини, тези лекарства, които са доказали своята ефективност, могат да се приемат без да се навреди на собствения им бюджет. Разбира се, статините от последното поколение са много по-скъпи, въпреки че същият "розувастатин" по принцип е доста достъпен за пациента. А най-евтината форма е наркотикът "Mertenil".

Сравнителни характеристики: плюсове и минуси

Оценяването на статините, за и против тях, е много лесно да се каже. Аргументите за това са характеристиките на техния терапевтичен ефект: намаляване на холестерола в кръвта и неговата фракция с ниска плътност, предотвратяване на риска от остри събития и съдействие при лечението им. Въпреки това, такива лекарства като статини, има и противопоказания. Има странични ефекти, които медиират аргументите срещу употребата.

Когато се лекуват статини, съществува риск от миопатия. Вероятно се медиира от инхибирането на синтеза на холестерол, който е необходим на мускулите. Честотата на този ефект е изключително ниска, въпреки че се увеличава при съвместно приемане с други лекарства, понижаващи липидите. Съществува и риск от онкологична патология на черния дроб, въпреки че вероятността от такова заболяване, както показва последните проучвания, е изключително ниска. Освен това беше доказано, че онкологичните заболявания са провокирани от други фактори. Поради това, при лекарствата от групата на статините, противопоказанията трябва да забраняват съвместното приемане на тези лекарства с други средства, които помагат за намаляване на концентрацията на мазнини в клетките.

Цената на статините от последно поколение

Статините от последното поколение са различни, въпреки че ефектите им заслужават да бъдат платени. Единственият друг въпрос е, че резултатите от тяхното действие могат да бъдат постигнати с помощта на по-евтини аналози от ранни поколения. По-специално, за най-разпространения статиин от IV поколение на "Розувастатин", цената е приблизително както следва:

• 600 рубли за таблетки от 40 mg;
• 400-450 на таблетка от 20 mg;
• 300-350 за таблетки от 10 mg;
• 200 рубли за 5 мг.

Пакетът съдържа 30 таблетки, което е достатъчно за месечен курс на лечение, докато при месечно лечение на "питавастатином" цените са приблизително следните:

• таблетки от 1 mg струват около 700-750 рубли;
• таблетки от 2 mg - около 1000 рубли;
• таблетки от 4 mg - около 1500 рубли.

Изборът между "Pitavastinom" и "розувастатин" се основава на четири критерия: цена фактор, скоростта на намаляване на липопротеините с ниска плътност, висока плътност, повишаване на липопротеините с пълнота, сигурност. Скоростта на намаляване на холестерола и повишаването на HDL, както и най-добрата цена, приличат на "розувастатин", докато по-безопасно теоретично е "Питавастатин".

Последният е два пъти по-скъп от този на "розувастатин". Независимо от това, възможно е да се използват други, по-евтини статини. Най-икономически жизнеспособен е бил симвастатин. Сега тя е заменена от "Аторвастатин", която редовно се заменя с "Розувастатин" (стойността му непременно ще падне). И ако цените на статините от последното поколение са твърде високи за пациентите, тогава си струва да се обмисли възможността за лечение с "Аторвастатин" или "Симвастатин". Между другото, по-голямата част от изследванията бяха направени с "Аторвастатин".

Аргументи в полза на употребата на статини от възрастните хора

Преди това клиницистите неохотно предписали статини на пациенти на възраст над 75 години. Причината за това са следните фактори:

• приемане на няколко наркотици от други класове;
• взаимно нежелание да се добави още един клас лекарства;
• липса или ниско съответствие на лечението;
• нежеланието на самите пациенти да купуват статини и да ги използват поради липсата на разбиране за техните ефекти.

Редица проучвания, проведени с "Симвастатин", "Правастатин" и "Аторвастатин", показват значително намаляване на смъртността при пациенти над 75 години. Освен това намаляването на смъртността е дори по-високо, отколкото при пациентите във възрастовите групи 55-65 и 65-75 години. Следователно, за лекарства от тази категория (статини), експертните прегледи недвусмислено потвърждават един факт.

Тези лекарства могат и трябва да се приемат на по-късна възраст, независимо от това дали преди това са имали остри съдови нарушения. И пациентите, които наистина се интересуват от намаляване на риска от смъртта им от инфаркт на миокарда или инсулт, трябва да разберете, че ако лекарството е ефективно и безопасно, то определено си заслужава да бъде поето. Освен това, лечението със статини е станало по-достъпно и ще продължи да бъде така.

Характеристики на рецензиите от статини от последните поколения

Прегледите на пациентите при оценяване на качеството на определен генетичен статин не са показателни, защото не се чувстват значителни промени от приемането на лекарства. Подобряването на липидния профил на кръвта не се проявява на здравето и няма външни симптоми. Тя се разпознава само от липидограма. Ето защо при оценката на статин е разумно да се ръководи от мнението на специалистите. А за лекарствата, при които активното вещество е питавастатин, местните специалисти не могат да отговорят.

В клиничната практика в ОНД "Питавастатин" поради високата цена и поради наличието на "Розувастатин" и неговите генерични лекарства не се прилага. Препаратите с "розувастатин", посочени по-горе, имат бързо действие: липидният профил се нормализира за 1-2 месеца. В "Аторвастатин" този път е един и половина пъти повече. Също така генеричните лекарства на "Розувастатин" са по-безопасни, тъй като се метаболизират от два вида цитохром. В момента тази информация, взета от становищата на специалистите, играе решаваща роля при избора на статин в определени клинични ситуации.

Общи изводи за статините от последните поколения

Drugs "питавастатиновите" и "розувастатин" са най-напредналите сред представители на класа на статин, за които събира голям брой доказателства. Ефектите им обикновено са подобни на тези на Аторвастатин, но има и разлики. "Питавастатин" и "Розувастатин" се оставя да достигне нива цел холестерол и липопротеините с ниска плътност в по-ниска доза от "аторвастатин".

В допълнение към горното превъзходство на статините от последните поколения е и друг аспект. А именно: при лечението на "питавастатином" и "розувастатин" се наблюдава по-бързо нормализиране на кръвните липиди и елиминирането на хомоцистеинемията. Това е важно както в случаите на остра коронарна патология, така и при хронично исхемично заболяване, провокирано от коронарна атеросклероза. Безопасността при употребата на статини е по-висока от тази на ацетилсалициловата киселина. Въпреки това, наличието на противопоказания забранява тяхното използване от определен брой пациенти (вж. Общи противопоказания).

Примери за лекарства

Лекарствата, съдържащи "Розувастатин" използва в следните търговски имена: "Акорт", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Всички тези препарати са генерични на "Крестор", който стана първият росувастатин. Лекарството, в което активната съставка е питавастатин, се регистрира като "Ливало". Неговите генерични продукти са "Pitavas" и "Pivasta". В ОНД те не се срещат, въпреки че са регистрирани в фармакопеята.

резюме

В съответствие с ефектите на лекарствата от клас и с анализа на ефективността на тяхното използване, употребата на статини е оправдана за стабилизиране на атеросклеротичната плака и предотвратяване на нейното разкъсване. Те също така се използват за намаляване на интензивността на атеросклерозата, засягащи липидния профил на кръвния серум. В резултат на това този клас лекарства наистина се нуждае от кардиология. И качествените статини от последното поколение вече са ефективни средства за предотвратяване на фатални коронарни тромбози.